Ebilfumin

1 capsulă conține 30 mg, 45 mg sau 75 mg de oseltamivir (sub formă de fosfat).

Acțiune

Medicament antiviral - inhibitor al neuraminidazei. Oseltamivir fosfat este un precursor al metabolitului activ oseltamivir carboxilat. Metabolitul activ este un inhibitor selectiv al enzimelor neuraminidazei ale virusului gripal. Activitatea neuraminidazei virale are un efect semnificativ atât asupra pătrunderii particulelor virale în celulele neinfectate, cât și asupra eliberării de particule de virus proaspăt produse din celulele infectate și răspândirea în continuare a virusurilor infecțioase în organism. Medicamentul inhibă replicarea și patogenitatea virusurilor gripale A și B. Oseltamivir fosfat (promedicament) este ușor absorbit din tractul gastro-intestinal și este transformat eficient, în principal de către esteraze hepatice, în metabolitul său activ (oseltamivir carboxilat). Acest compus nu suferă un metabolism suplimentar și este excretat în urină. Mai puțin de 20% din doza orală este excretată în fecale. Legarea carboxilatului de oseltamivir la proteinele plasmatice umane este neglijabilă (3%). T0.5 al carboxilatului de oseltamivir este de 6-10 ore.

Dozare

Oral. Adulți și adolescenți cu vârste cuprinse între 13-17 ani. Tratamentul gripei: 75 mg de două ori pe zi timp de 5 zile. Tratamentul trebuie început cât mai curând posibil în primele 2 zile de la apariția simptomelor gripei. Profilaxie post-expunere: 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile. Tratamentul trebuie să înceapă cât mai curând posibil în primele 2 zile de la contactul cu o persoană infectată. Prevenirea în timpul unei epidemii de gripă într-o comunitate dată: 75 mg o dată pe zi timp de până la 6 săptămâni. Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani. Tratamentul gripei: mw. 10-15 kg: 30 mg de două ori pe zi timp de 5 zile; mc. > 15 până la 23 kg: 45 mg de două ori pe zi timp de 5 zile; mc. > 23 până la 40 kg: 60 mg de două ori pe zi timp de 5 zile; mc. > 40 kg: 75 mg de două ori pe zi timp de 5 zile. Tratamentul trebuie să înceapă cât mai curând posibil în primele două zile de la apariția simptomelor gripei. Profilaxie post-expunere: mc. 10-15 kg: 30 mg o dată pe zi timp de 10 zile; mc. > 15 până la 23 kg: 45 mg o dată pe zi timp de 10 zile; mc. > 23 până la 40 kg: 60 mg o dată pe zi timp de 10 zile; mc. > 40 kg: 75 mg o dată pe zi timp de 10 zile. Prevenirea în timpul unei epidemii de gripă într-o comunitate dată: studii privind prevenirea în timpul unei epidemii de gripă nu au fost efectuate la copii cu vârsta de 0-12 luni. Tratament: 3 mg / kg greutate corporală De 2 ori pe zi timp de 5 zile. Tratamentul trebuie să înceapă cât mai curând posibil în primele două zile de la apariția simptomelor gripei. Recomandările de dozare de mai sus nu sunt destinate sugarilor prematuri, adică copiilor. Profilaxie după expunerea virală: jumătate din doza terapeutică zilnică, adică 3 mg / kg. o dată pe zi timp de 10 zile. Recomandările de dozare de mai sus nu sunt destinate copiilor prematuri, adică copiii. Prevenirea în timpul unei epidemii de gripă într-o comunitate dată: nu au fost efectuate studii privind prevenirea în timpul unei epidemii de gripă la copii cu vârsta cuprinsă între 0-12 luni. Grupuri speciale de pacienți. Nu este necesară reducerea dozei la pacienții vârstnici și nici la pacienții adulți cu insuficiență hepatică. Nu s-au efectuat studii la copii cu insuficiență hepatică. Nu există date clinice suficiente la sugari și copii (cu vârsta de 12 ani și mai mici) cu insuficiență renală pentru a putea determina doza recomandată în acest grup de pacienți. Insuficiență renală la adulți și adolescenți cu vârste cuprinse între 13-17 ani. Tratamentul eliminării gripei - creatininei (CCr)> 60 ml / min: 75 mg de două ori pe zi; CCr> 30 până la 60 ml / min: 30 mg de două ori pe zi; CCr> 10 până la 30 ml / min: 30 mg o dată pe zi; CCr ≤ 10 ml / min: administrarea nu este recomandată deoarece nu sunt disponibile date; pacienți cu hemodializă: 30 mg după fiecare ședință de hemodializă; pacienți cu dializă peritoneală: doză unică de 30 mg (date obținute din studii efectuate la pacienți supuși CAPD; carboxilatul de oseltamivir este de așteptat să fie eliminat mai mult cu APD; dacă un nefrolog consideră necesar, tratamentul poate fi schimbat de la APD la CAPD). Prevenirea gripei - CCr> 60 ml / min: 75 mg o dată pe zi; CCr> 30 până la 60 ml / min: 30 mg o dată pe zi; CCr> 10 până la 30 ml / min: 30 mg la două zile; CCr ≤ 10 ml / min: administrarea nu este recomandată deoarece nu sunt disponibile date; pacienți cu hemodializă: 30 mg după fiecare a doua ședință de hemodializă; pacienți cu dializă peritoneală: 30 mg o dată pe săptămână (datele din studiile pacienților supuși CAPD; carboxilatul de oseltamivir este de așteptat să fie eliminat mai mult cu APD; dacă un nefrolog consideră necesar, tratamentul poate fi schimbat de la APD la CAPD). Mod de a da. Pacienții care nu pot înghiți capsulele pot primi doze adecvate de suspensie. Dacă nu este disponibil pe piață niciun medicament sub formă de pulbere pentru suspensie orală, se poate prepara o suspensie din capsule.

Indicații

Tratamentul gripei. Pentru utilizare la adulți și copii, inclusiv la nou-născuții pe termen lung care prezintă simptome gripale atunci când virusul gripal circulă în comunitate. Tratamentul a fost eficient când a început în două zile de la primele simptome. Prevenirea gripei. Prevenirea post-expunere la persoanele cu vârsta de 1 an sau peste după expunerea la un caz de gripă recunoscut clinic în care virusul gripal este prezent în comunitate. Utilizarea corectă a unui medicament pentru prevenirea gripei ar trebui să se bazeze pe o analiză de la caz la caz, luând în considerare circumstanțele și specificitatea populației care are nevoie de protecție. În circumstanțe excepționale (de exemplu, atunci când tulpinile circulante nu se potrivesc cu tulpinile vaccinale sau în cazul unei pandemii), profilaxia sezonieră poate fi luată în considerare pentru persoanele cu vârsta de 1 an sau mai mult. Prevenirea post-expunere a gripei la sugarii cu vârsta mai mică de 1 an în timpul unei pandemii de gripă. Oseltamovir nu este un substitut pentru vaccinarea împotriva gripei. Utilizarea medicamentelor antivirale pentru tratarea și prevenirea gripei ar trebui să se bazeze pe recomandările oficiale. Decizia de a utiliza oseltamivir pentru tratament și profilaxie ar trebui să ia în considerare caracteristicile virusurilor gripale circulante, informațiile disponibile cu privire la sensibilitatea la medicamente a tulpinilor virale într-un anumit sezon și impactul bolii în diferite zone geografice și populații de pacienți.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.

Precauții

Oseltamivirul este eficient numai împotriva bolilor cauzate de virusurile gripale. Protecția împotriva gripei durează doar atât timp cât se administrează preparatul. Siguranța și eficacitatea oseltamivirului nu au fost stabilite la persoanele cu boli atât de severe sau instabile încât sunt considerate o indicație pentru spitalizare imediată. Eficacitatea oseltamivirului în scopuri terapeutice și profilactice la subiecții imunocompromiși sau la subiecții cu boli cronice de inimă și / sau respiratorii nu a fost stabilită. Nu există date clinice pentru a determina doza de oseltamivir pentru sugari prematuri (<36 săptămâni după vârsta conceptuală). Reducerea dozei este necesară la pacienții adulți și adolescenți (13-17 ani) cu insuficiență renală severă. Nu există date clinice suficiente pentru a determina dozarea la sugari și copii (cu vârsta de 1 an sau peste) cu insuficiență renală. Datorită riscului de apariție a evenimentelor neuropsihiatrice, pacienții cu gripă trebuie monitorizați îndeaproape pentru modificări comportamentale, iar riscurile și beneficiile continuării tratamentului trebuie luate în considerare de la caz la caz.

Activitate nedorită

Adulți și adolescenți. Foarte frecvente: cefalee, greață. Frecvente: bronșită, herpes simplex, nazofaringită, infecții ale căilor respiratorii superioare, sinuzite, insomnie, tuse, dureri în gât, curgerea nasului, vărsături, dureri abdominale (inclusiv dureri abdominale superioare), dispepsie, cefalee și amețeli (incl. vertij), oboseală, febră, durere la nivelul extremităților. Mai puțin frecvente: reacții de hipersensibilitate, alterarea nivelului de conștiință, convulsii, aritmii, enzime hepatice crescute, eczeme, dermatite, erupții cutanate, urticarie. Rare: trombocitopenie, reacții anafilactice, reacții anafilactoide, agitație, comportament anormal, anxietate, confuzie, iluzii, delir, halucinații, coșmaruri, auto-mutilare, tulburări vizuale, sângerări gastro-intestinale, colită hemoragică, hepatită fulminantă, insuficiență hepatică, inflamație boală hepatică, angioedem, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică. Profilul de siguranță al oseltamivirului la pacienții imunocompromiși și la pacienții cu risc (pacienți cu risc mai mare de complicații cauzate de gripă, de exemplu pacienți vârstnici și pacienți cu afecțiuni cardiace sau respiratorii cronice) a fost similar cu cel observat la adulți și / sau ) adolescenți fără comorbidități. Copii. Foarte frecvente: tuse, congestie nazală, vărsături. Frecvente: otită medie, cefalee, conjunctivită (inclusiv roșeață oculară, scurgeri de la ochi și dureri de ochi), dureri de urechi, nas curbat, dureri abdominale (inclusiv dureri abdominale superioare), dispepsie, greață. Mai puțin frecvente: tulburări ale timpanului, dermatită (inclusiv dermatită alergică și atopică). Profilul de siguranță la copiii cu astm bronșic a fost similar cu cel observat la copiii fără comorbidități. Profilul de siguranță la sugarii cu vârsta sub 1 an a fost similar cu cel la copii cu vârsta de 1 an și peste. La pacienții imunocompromiși (inclusiv copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani și peste), profilul de siguranță a fost același cu cel observat anterior în studiile clinice de profilaxie cu oseltamivir.

Sarcina și alăptarea

Gripa a fost asociată cu efecte adverse asupra sarcinii și a copilului nenăscut și cu riscul de defecte congenitale grave, inclusiv defecte congenitale ale inimii. Datele privind expunerea la oseltamivir la femeile gravide din rapoartele de după punerea pe piață și din studiile observaționale (mai mult de 1000 de rezultate ale expunerii în primul trimestru) nu indică efecte malformative fetale / neonatale ale oseltamivirului. Cu toate acestea, într-un studiu observațional, deși riscul general de malformații congenitale nu a fost crescut, rezultatele pentru defecte cardiace congenitale grave diagnosticate în decurs de 12 luni de la naștere au fost mixte.În acest studiu, incidența bolilor cardiace congenitale grave după expunerea primului trimestru la oseltamivir a fost de 1,76% (7 sugari din 397 de sarcini) comparativ cu 1,01% la sarcinile din populația generală fără expunere (Odds Ratio 1, 75, interval de încredere 95% 0,51 până la 5,98). Relevanța clinică a acestor constatări nu este clară, deoarece studiul a avut o putere limitată. Mai mult, studiul a fost prea mic pentru a evalua în mod fiabil orice tip particular de defect congenital grav; în plus, populațiile expuse la oseltamivir și non-expuse nu au putut fi pe deplin comparate, în special în ceea ce privește dacă au contractat sau nu gripa. Utilizarea medicamentului poate fi luată în considerare în timpul sarcinii, dacă este necesar și după luarea în considerare a informațiilor disponibile privind siguranța, beneficiile și patogenitatea tulpinii circulante a virusului gripal. Datele limitate indică faptul că oseltamivirul și metabolitul activ sunt excretați în laptele matern, totuși concentrațiile sunt atât de scăzute încât doza la sugarul alăptat este subterapeutică. Având în vedere informațiile de mai sus, patogenicitatea virusului gripal circulant și a bolii de bază a femeii care alăptează, administrarea oseltamivirului poate fi luată în considerare dacă există beneficii potențiale semnificative pentru mama care alăptează. Studiile la animale nu au indicat toxicitate asupra funcției de reproducere.

Interacțiuni

Proprietățile farmacocinetice ale oseltamivirului, cum ar fi legarea scăzută de proteine ​​și metabolismul independent de CYP450 și glucuronidază, sugerează că interacțiunile medicamentoase semnificative clinic prin aceste mecanisme sunt puțin probabil. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu funcție renală normală care primesc concomitent probenecid. Utilizarea concomitentă a probenecidului, care este un inhibitor puternic al căii anionice a secreției tubulare renale, duce la o creștere aproximativă de 2 ori a expunerii la metabolitul activ al oseltamivirului. Oseltamivir nu are nicio interacțiune cinetică cu amoxicilina care este eliminată pe aceeași cale, sugerând că interacțiunea oseltamivirului pe această cale este slabă. Interacțiunile semnificative din punct de vedere clinic datorate concurenței pentru secreția tubulară renală sunt improbabile din cauza marjelor de siguranță cunoscute pentru majoritatea acestor substanțe, a modului de eliminare a metabolitului activ (filtrare glomerulară și anionică, secreție tubulară) și a capacității acestor căi de excreție. Cu toate acestea, trebuie acordată precauție la prescrierea oseltamivirului la subiecții care iau substanțe excretate concomitent cu o marjă terapeutică îngustă, cum ar fi clorpropamida, metotrexatul și fenilbutazona. Nu au existat interacțiuni farmacocinetice între oseltamivir sau metaboliții săi principali atunci când a fost administrat concomitent cu paracetamol, acid acetilsalicilic, cimetidină sau antiacide (hidroxizi de magneziu și aluminiu, carbonat de calciu), rimantadină sau warfarină (la subiecții stabili tratați cu gripă și fără warfarină).

Preț

Ebilfumin, preț 100% PLN 57,35

Preparatul conține substanța: Oseltamivir