Beta-blocante: indicații, tipuri și efecte secundare

Beta-blocantele, cunoscute și sub numele de beta-blocante sau beta-simpatolitice, sunt antagoniști ai receptorilor β1 și β2, având astfel un efect inhibitor asupra sistemului nervos simpatic. Prin acțiunea lor, beta-blocantele afectează funcționarea aproape întregului corp. De mulți ani, beta-blocantele sunt medicamentele de bază în cardiologie, dar sunt utilizate și în multe alte boli.

Beta-blocantele sunt medicamente utilizate în primul rând în cardiologie (în principal la pacienții cu hipertensiune arterială și la pacienții cu boli ischemice ale inimii), dar utilizate și în tratamentul altor boli. Beta-blocantele acționează în organism prin suprimarea sistemului nervos simpatic.

Sistemul nervos simpatic aparține sistemului nervos autonom, care reglează activitatea multor sisteme din corpul nostru. Sistemul nervos simpatic poate fi numit și stimulant, deoarece ajută o persoană să facă față situațiilor stresante. S-a acceptat faptul că sistemul nervos simpatic este un sistem de „luptă și fugă”, deoarece acțiunile sale, cum ar fi creșterea ritmului cardiac, contractarea vaselor de sânge și creșterea frecvenței respiratorii, ajută corpul să reziste la diverse amenințări.

Receptorii beta-adrenergici sunt localizați în diferite organe. Receptorii Β1 se găsesc în principal în inimă și, datorită lor, ritmul cardiac crește, contractilitatea acestuia crește și crește conducerea în sistemul de conducere a stimulului. În plus, receptorii β1 cresc și secreția de renină în rinichi și activează amilaza în glandele digestive.

La rândul lor, receptorii β2 joacă un rol major în relaxarea vaselor coronare și au un efect relaxant asupra mușchiului neted al bronhiei, vezicii urinare, uterului și tractului gastro-intestinal (ca urmare, pasajul intestinal scade). Stimularea receptorilor β2 ne afectează și metabolismul prin creșterea glicogenolizei și gluconeogenezei în ficat, creșterea lipolizei în țesutul adipos și creșterea glicogenolizei în mușchii scheletici. Această acțiune vizează eliberarea rezervelor de energie din țesuturi, care pot fi apoi utilizate de organism într-o situație mai mult sau mai puțin stresantă.

În consecință, blocarea receptorilor beta-adrenergici va duce la abolirea tuturor efectelor descrise mai sus. Deci, beta-blocantele funcționează după cum urmează:

• în inimă: efect cronotrop negativ (scăderea ritmului cardiac), efect inotrop negativ (scăderea contractilității mușchiului cardiac), efect dromotrop negativ (scăderea conducției atrioventriculare) și, de asemenea, o scădere a debitului cardiac prin reducerea volumului accident vascular cerebral, creșterea fluxului sanguin coronarian și consum redus de oxigen de către mușchiul inimii;
• în vasele de sânge: scăderea rezistenței periferice și vasodilatație;
• spasm muscular neted;
• inhibarea secreției de renină, care scade tensiunea arterială;
• o scădere a producției de umor apos în ochi și, în consecință, o scădere a presiunii intraoculare.

În plus, beta-blocantele vor inhiba efectele metabolice descrise mai sus asupra țesuturilor.

Citește și: Tratamentul hipertensiunii - cum să alegi medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale? Cardiomiopatia: o boală a mușchiului cardiac. Tratamentul migrenei

Beta-blocante: diviziune și clasificare

Beta-blocantele pot fi împărțite datorită următoarelor caracteristici distinctive:

• selectivitate pentru receptorii β1 (așa-numita "cardioselectivitate")

Beta-blocantele pot fi selective sau neselective pentru anumiți receptori. Aceasta înseamnă că unele dintre ele acționează numai prin inhibarea receptorilor β1, iar altele acționând simultan asupra receptorilor β1 și β2. Trebuie amintit, totuși, că această selectivitate este doar relativă, adică chiar și beta-blocantele selective pot avea chiar un ușor efect asupra ambelor tipuri de receptori, iar selectivitatea poate dispărea complet într-o supradoză a unui beta-blocant dat. Următoarele medicamente sunt beta-blocante neselective: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol și sotalol. La rândul lor, beta-blocantele selective în raport cu receptorul β1 sunt acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol.

• activitate agonistă parțială (cu așa-numita activitate simpatomimetică intrinsecă - ISA)

Acești beta-blocanți, în afară de inhibarea receptorilor beta, prezintă o mică activitate de urmărire în stimularea acestor receptori, care poate fi numită blocare „mai puțin” sau „incompletă”.

• efect nespecific asupra membranei celulare
  
  
• efect vasodilatator parțial

În afară de acțiunea lor de bază, acești beta-blocanți se caracterizează și prin capacitatea de a dilata vasele de sânge. Acest grup include: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Fiecare dintre aceste medicamente dilată vasele printr-un mecanism diferit. Nebivololul eliberează indirect oxid de azot, care are un efect vasodilatator. Carvedilolul determină inhibarea simultană a receptorului α1 (similar cu labetalolul), iar celiprololul prezintă activitate stimulatoare simultană pe receptorii β2.

Beta-blocante: indicații

Beta-blocantele sunt utilizate pentru multe condiții diferite. Luând în considerare toate indicațiile pentru terapia beta-blocantă, cele mai frecvent utilizate sunt cele selective pentru receptorii β1. Datorită faptului că beta-blocantele sunt cunoscute în principal ca medicamente cardiologice, preparatele neselective sunt utilizate mult mai rar. Datorită blocării ambelor tipuri de receptori, beta-blocantele neselective sunt utilizate în terapie, de exemplu:

• tremur esențial,
• tulburări de anxietate,
• profilaxia atacurilor de migrenă.

O astfel de acțiune este demonstrată, printre altele, de propranolol, care, prin blocarea receptorilor β2, prezintă o anumită activitate în sistemul nervos central. Propranololul poate fi, de asemenea, utilizat în tratamentul hipertiroidismului, deoarece inhibă într-o oarecare măsură conversia tiroxinei în triiodotironină, care la rândul său reduce concentrația de hormoni tiroidieni activi în sânge.

Un alt beta-blocant neselectiv, sotalolul, este un medicament antiaritmic utilizat pentru moderarea bătăilor inimii. Datorită „cardioselectivității” beta-blocante beta-selective și-au deplasat aproape complet „colegii” neselectivi în cardiologie.

Beta-blocantele selective nu prezintă activitate metabolică, așa cum fac beta-blocantele neselective, de aceea sunt de dorit în special la pacienții cu diabet zaharat sau cu toleranță la glucoză afectată, deoarece nu afectează metabolismul glucidic și, prin urmare, este mai ușor să mențineți un nivel constant al glicemiei atunci când este utilizat. Selectivitatea beta-blocantelor joacă, de asemenea, un rol important în farmacoterapia gravidelor. Beta-blocantele neselective pot reduce fluxul de sânge în uter și placentă, în timp ce beta-blocantele selective sunt mult mai sigure în acest sens.

Articol recomandat:

Simptomele bolilor de inimă

Beta-blocante: indicații terapeutice principale

După cum sa menționat anterior, beta-blocantele sunt medicamente identificate în principal cu boli cardiace. Cu toate acestea, utilizarea lor este mult mai largă și în prezent, aproape fiecare specialist poate găsi o indicație pentru prescrierea lor, iar principalele vor fi descrise mai jos.

• Cardiologie - „regatul” beta-blocantelor

Printre indicațiile cardiologice pentru utilizarea beta-blocantelor, putem distinge câteva dintre cele principale:

• boală cardiacă ischemică
• hipertensiune
• insuficienta cardiaca
• Aritmie cardiacă.

Beta-blocantele, prin blocarea receptorilor β1, protejează inima împotriva stimulării excesive a acesteia de către sistemul nervos simpatic, mai ales în situații de stres sau în timpul exercițiului. Prin reducerea ritmului cardiac și slăbirea contractilității acestuia, beta-blocantele determină inima să funcționeze mai lent și mai puțin intens și, prin urmare, utilizează mai puțin sânge și oxigen, motiv pentru care este mai puțin predispusă la deficiența lor, care se manifestă tipic pentru bolile cardiace ischemice dureri coronariene.

Excepția este angina vasospastică. În acest caz, monoterapia beta-blocantă poate agrava simptomele bolii, astfel încât, atunci când sunt diagnosticate, beta-blocantele trebuie utilizate numai împreună cu vasodilatatoare, cum ar fi nitrații sau blocanții canalelor de calciu.

Beta-blocantele în tratamentul bolilor de inimă ischemice sunt indicate în special la pacienții care au avut un infarct sau sunt diagnosticați cu hipertensiune arterială. Beta-blocantele sunt considerate medicamente „cardioprotectoare” deoarece sunt unul dintre elementele cheie în prevenirea secundară a infarctului miocardic. Se crede că, dacă nu există contraindicații pentru utilizarea lor, beta-blocantele ar trebui utilizate de toți pacienții care suferă de boli cardiace ischemice.

Beta-blocantele, împreună cu inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, antagoniști ai receptorilor AT1, diuretice și antagoniști ai calciului, aparțin medicamentelor de primă linie în tratamentul hipertensiunii arteriale. S-a dovedit că au un efect pozitiv asupra duratei și calității vieții la acești pacienți. Eficacitatea beta-blocantelor în tratamentul tensiunii arteriale crescute este în mare măsură determinată de vârsta pacientului. Hipertensiunea arterială la pacienții vârstnici va rezulta în principal din rezistența vasculară periferică crescută, de aceea beta-blocantele în această situație nu vor scădea neapărat tensiunea arterială în aceeași măsură ca la pacienții 50-60. ani, la care fiziopatologia hipertensiunii se bazează în primul rând pe o activitate mai mare a sistemului nervos simpatic.

În ce măsură beta-blocantele scad tensiunea arterială nu a fost încă stabilită. Acest lucru poate fi prin scăderea debitului cardiac, reducerea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron sau a sistemului nervos simpatic și prin reducerea eliberării de norepinefrină din sinapsele nervoase.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, beta-blocantele pot fi utilizate ca monoterapie și, dacă este necesar, pot fi combinate cu succes cu diuretice sau blocante ale canalelor de calciu. Blocantele beta pot fi, de asemenea, utilizate pentru tratarea tensiunii arteriale crescute la femeile care alăptează, dar aveți grijă la doza lor, deoarece nivelurile ridicate ale acestora în sângele mamei pot provoca scăderea tensiunii arteriale sau bradicardie la copil.

Până acum ceva timp, beta-blocantele erau considerate contraindicate la pacienții cu insuficiență cardiacă, dar acum, după multe studii clinice, analizele au arătat că beta-blocantele au un impact imens asupra prelungirii vieții și creșterii calității acesteia la pacienții care suferă de această boală. . Beta-blocantele în insuficiența cardiacă trebuie utilizate la toți pacienții cu disfuncție ventriculară stângă (considerată a avea o fracție de ejecție a ventriculului stâng mai mică de 40%) și simptome de insuficiență cardiacă NYHA clasa II-IV, precum și la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă asimptomatică. ventriculii după un infarct.Beta-blocantele utilizate în insuficiența cardiacă includ în principal bisoprolol, succinat de metoprolol, nebivolol și carvedilol.

Beta-blocantele sunt medicamente antiaritmice de clasa II conform clasificării Vaughan Williams. Numai sotalolul este clasificat ca clasa III. Beta-blocantele sunt utilizate pentru a trata tahicardii sinusale, tahicardii paroxistice supraventriculare și contracțiile accesorii ventriculare. Atâta timp cât nu există contraindicații, beta-blocantele ar trebui incluse în tratamentul aritmiilor, deoarece acestea sunt considerate medicamente antiaritmice de bază pentru care s-a dovedit suplimentar o reducere a mortalității.

Articol recomandat:

Hipertensiune - tot ce trebuie să știți

Beta-blocante în tratamentul glaucomului

Beta-blocantele și-au găsit aplicația și în oftalmologie. Sunt medicamentele de prima linie pentru tratamentul glaucomului cu unghi deschis. Beta-blocantele scad presiunea intraoculară prin reducerea producției de umor apos. Beta-blocantele sunt folosite cu nerăbdare în tratamentul glaucomului, deoarece, pe lângă faptul că sunt foarte eficiente, nu afectează lățimea sau acomodarea pupilei. În plus, au o durată lungă de acțiune, astfel încât să le puteți folosi doar de două ori pe zi.

Timololul rămâne cel mai puternic beta-blocant în tratamentul glaucomului. Dacă efectul terapeutic este nesatisfăcător, la medicamentele beta-blocante pot fi adăugate alte medicamente, cum ar fi inhibitori ai anhidrazei carbonice sau analogi ai prostaglandinelor. Beta-blocantele topice pot provoca, de asemenea, efecte secundare sistemice, cum ar fi aritmii, bradicardie și simptome astmatice. Prin urmare, beta-blocantele nu pot fi utilizate în tratamentul glaucomului la astmatici, cu tulburări de conducere atrioventriculară și în rinita alergică severă.

Migrenă și beta-blocante

Propranololul și metoprololul sunt medicamente recunoscute în prevenirea atacurilor de migrenă. Sunt recomandate în special pacienților care au o sarcină cardiologică, în timp ce pentru pacienții cu astm, diabet sau depresie, aceste medicamente sunt contraindicate. Pentru ca profilaxia să fie cât mai eficientă, beta-blocantele trebuie utilizate în doza corespunzătoare în fiecare zi, timp de minimum trei luni și, în mod ideal, timp de o jumătate de an.

Beta-blocante: alte indicații terapeutice

Beta-blocantele în combinație cu alfa-blocantele sunt utilizate pentru a trata un feocromocitom sau feocromocitom. Labetalolul și carvedilolul sunt contraindicate aici, deoarece inhibă simultan receptorii α și β, deoarece secvența de „oprire” a elementelor corespunzătoare ale sistemului simpatic este importantă. Prin urmare, beta-blocantele sunt adăugate la terapie numai după ce alfa-blocantele au atins presiunea optimă pentru a putea încetini ritmul cardiac.

După cum s-a menționat anterior, beta-blocantele pot fi utile în tratarea unei glande tiroide hiperactive și a tremurăturilor. În tremurăturile musculare se utilizează în primul rând beta-blocante neselective, deoarece patogeneza acestor simptome se bazează în principal pe stimularea receptorilor β2. Beta-blocantele pot fi utilizate în tratamentul simptomatic al bolii Parkinson în combinație cu alte medicamente anti-Parkinson. Un fapt interesant este că beta-blocantele se află pe lista agenților dopanți interzisi, deoarece datorită faptului că reduc tremurăturile musculare, pot fi folosiți în sporturi care necesită o precizie și o liniște extremă, de exemplu la tragere. Beta-blocantele sunt, de asemenea, utilizate pentru a trata anxietatea. Cu toate acestea, trebuie amintit că acestea afectează doar simptomele somatice ale anxietății, cum ar fi tremurături, palpitații și dificultăți de respirație, și nu elimină însăși sentimentul de anxietate prezent în psihicul nostru.

Merită știut

Blocante beta: ce este „rebound”?

Termenul „rebound” se referă la așa-numitul efect de rebound. În timpul terapiei beta-blocante, atunci când receptorii existenți sunt parțial sau complet blocați, corpul încearcă să compenseze acest lucru prin producerea de noi. În plus, producția de norepinefrină este crescută, deoarece nivelul său actual datorat blocării receptorilor nu este suficient pentru ca hormonul să acționeze asupra lor. Prin urmare, dacă din orice motiv beta-blocantele sunt întrerupte brusc, corpul va fi șocat deoarece activitatea sistemului nervos simpatic va fi înmulțită ca urmare a mai multor receptori β și a unei concentrații mai mari de norepinefrină. Prin urmare, doza de beta-blocante trebuie redusă încet și retragerea completă a acestora trebuie răspândită în timp, astfel încât organismul să se obișnuiască treptat cu o stimulare mai mare a sistemului nervos simpatic, ceea ce va evita efectele de revenire.

Beta-blocante: efecte secundare

Așa cum beta-blocantele pot avea efecte benefice în tratamentul multor boli, utilizarea lor poate duce la efecte secundare în multe organe. Cele mai frecvente sunt:

• afecțiuni gastro-intestinale, cum ar fi dureri abdominale, greață și vărsături, diaree sau constipație;
• reclamații legate de blocarea excesivă a receptorilor beta în sistemul cardiovascular, de exemplu bradicardie, hipotensiune, mâini și picioare reci, blocuri atrioventriculare;
• tulburări legate de acțiunea centrală a unor beta-blocante, de exemplu depresie, amețeli, tulburări de concentrare, tulburări de memorie, tulburări vizuale, halucinații;
• Reacțiile adverse din sistemul respirator se pot manifesta ca exacerbare a evoluției astmului sau provocarea atacurilor acestuia;
• unii oameni cu impotență se pot plânge;
• tulburări ale metabolismului glucidic, în special la diabetici. Beta-blocantele sunt considerate factori diabetogeni importanți, adică cei care cresc semnificativ riscul de a dezvolta diabet. Mascarea simptomelor hipoglicemiei este foarte periculoasă. Scăderea glicemiei duce la stimularea sistemului simpatic, care în condiții fiziologice trebuie să avertizeze corpul asupra pericolului. Dacă beta-blocantele blochează sistemul nervos simpatic, pacientul nu va experimenta hipoglicemie crescândă, care în situații extreme poate duce chiar la deces.

Beta-blocante: contraindicații

Beta-blocantele sunt absolut contraindicate la pacienții cu astm de gradul II și III sau bloc atrioventricular. Contraindicațiile relative, adică cele care sunt acceptabile în anumite condiții, includ, de asemenea: boală pulmonară obstructivă cronică, boală arterială periferică (de exemplu, ateroscleroză severă), hipotensiune arterială severă sau bradicardie, angină vasoconstrictoare, sindrom metabolic și toleranță la glucoză afectată. De asemenea, beta-blocantele nu trebuie utilizate la sportivi și pacienți activi fizic.

Interacțiuni beta-blocante cu alte medicamente

Utilizarea beta-blocantelor împreună cu blocantele de calciu sau alte medicamente antiaritmice poate crește efectele lor cardiodepresive, astfel încât pacienții trebuie monitorizați îndeaproape atunci când este necesar. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot reduce efectul hipotensiv al beta-blocantelor. La pacienții diabetici care utilizează insulină, beta-blocantele pot crește sau prelungi hipoglicemia, deoarece beta-blocantele vor crește efectul insulinei atunci când cele două medicamente sunt administrate simultan. La rândul său, acțiunea medicamentelor antidiabetice sulfonilureice poate fi contracarată de beta-blocante. Beta-blocantele pot crește și prelungi efectele toxice ale alcoolului. Acestea sunt doar câteva dintre numeroasele interacțiuni beta-blocante, lista este mult mai lungă, așa că informați întotdeauna medicul dumneavoastră despre toate medicamentele pe care le luați, deoarece beta-blocantele utilizate inadecvat pot face mai mult rău decât bine.

Important

Intoxicație cu beta-blocante

Simptomele otrăvirii cu beta-blocante pot apărea nu numai după supradozaj, ci și ca un răspuns individual al corpului pe care nu putem să-l prezicem niciodată. Intoxicația cu beta-blocante se va manifesta ca bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, aritmii, somnolență, amețeli, hipoglicemie. Gestionarea în acest caz include posibila administrare a cărbunelui activat (dacă a trecut relativ puțin timp de la otrăvire), precum și administrarea de medicamente parasimpatolitice, cum ar fi atropina sau doze mari de beta-mimetice, care vor inversa acțiunea beta-blocantelor.