5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml de soluție conține 50 mg fluorouracil.

Acțiune

Un citostatic din grupul antimetaboliților, un derivat piridinic fluorurat. Întrerupe biosinteza acizilor nucleici și inhibă diviziunea celulară. După administrarea intravenoasă, se distribuie rapid în corp, în special în țesuturile cu proliferare rapidă, cum ar fi măduva osoasă, mucoasa intestinală și țesutul neoplazic. Trece bariera hematoencefalică și, de asemenea, placenta. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 10%. Medicamentul este metabolizat în principal în ficat în metabolitul activ dihidro-5-fluorouracil și metaboliți inactivi (dioxid de carbon și uree). Timpul mediu de înjumătățire este de 10-20 de minute și depinde de doza de medicament. Medicamentul este în primul rând (60-80%) expirat prin plămâni sub formă de dioxid de carbon. Mai mult, este excretat în urină nemodificat (7-20%). Eliminarea medicamentului este prelungită în insuficiența renală.

Dozare

Medicamentul este destinat numai administrării intravenoase și intra-arteriale. Alegerea regimului adecvat de dozare și tratament depinde de starea pacientului, de tipul de cancer tratat și de 5-fluorouracil va fi administrat ca monoterapie sau în terapie combinată cu un alt tip de terapie. Tratamentul ar trebui să înceapă într-un spital. Doza zilnică totală de 5-fluorouracil nu trebuie să depășească 1 g. Se recomandă monitorizarea zilnică a numărului de trombocite și de globule albe și tratamentul trebuie întrerupt dacă numărul de trombocite scade sub 100.000 / mm3 sau numărul de globule albe scade sub 3000 / mm3. De obicei, dozarea se bazează pe greutatea corporală reală a pacientului, cu excepția cazului în care pacientul este obez, edem sau alte forme de retenție de lichide, cum ar fi ascita. În aceste cazuri, pentru calcul se va utiliza greutatea cuvenită. Medicamentul trebuie administrat prin injecție intravenoasă sau prin perfuzie intravenoasă sau intra-arterială. Un dozaj exemplar este prezentat mai jos. Cancer de colon și rect. Doza inițială poate fi administrată prin perfuzie sau prin injecție intravenoasă, perfuzia fiind preferată din cauza toxicității mai mici. Perfuzie intravenoasă. Doza zilnică de 15 mg / kg greutate corporală (600 mg / m2), dar nu mai mult de 1 g pe perfuzie, trebuie diluat în 300 până la 500 ml soluție de glucoză 5% sau 300 până la 500 ml soluție NaCl 0,9% și perfuzat timp de 4 ore. nu există efecte secundare, perfuzia trebuie administrată timp de zile consecutive până la atingerea unei doze totale de 12 până la 15 g. Unii pacienți au primit o doză totală de până la 30 g, cu o doză zilnică maximă de 1 g. Tratamentul trebuie întrerupt dacă apar reacții adverse. sistemele hematopoietice și digestive. Medicamentul poate fi administrat și sub formă de perfuzie continuă timp de 24 de ore. Injecție intravenoasă. Doza de 12 mg / kg (480 mg / m2) pe zi poate fi administrat ca injecție intravenoasă timp de 3 zile. Dacă nu apar reacții adverse, doza de 6 mg / kg trebuie administrată în zilele 5, 7 și 9. (240 mg / m2). Pentru terapia de întreținere, se administrează o doză de 5 până la 10 mg / kg o dată pe săptămână. (200 până la 400 mg / m2) prin injecție intravenoasă. În toate cazurile, tratamentul de susținere trebuie început numai după ce efectele secundare s-au rezolvat. Cancer mamar. În tratamentul cancerului de sân, 5-fluorouracil poate fi utilizat simultan cu de exemplu metotrexat și ciclofosfamidă sau cu doxorubicină și ciclofosfamidă. Pentru acest regim, doza este de 10 până la 15 mg / kg. (400 până la 600 mg / m2) se administrează intravenos în zilele 1 și 8 ale cursului de tratament de 28 de zile. Poate fi administrat și sub formă de perfuzie intravenoasă continuă de 24 de ore, de obicei la o doză de 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Alte metode de administrare. Perfuzie intra-arterială: doză zilnică de 5 până la 7,5 mg / kg. (200 până la 300 mg / m2) poate fi administrat prin perfuzie intra-arterială continuă de 24 de ore. Infuzia intra-arterială poate fi utilizată și local, atât în ​​tratamentul tumorilor primare, cât și în metastaze. Grupuri speciale de pacienți. Se recomandă reducerea dozei la pacienți: debilitată; după o intervenție chirurgicală majoră în ultimele 30 de zile; cu depresie a măduvei osoase; cu insuficiență hepatică sau renală. Nu există date privind utilizarea medicamentului la copii - nu există recomandări de dozare pentru 5-fluorouracil la copii. La pacienții vârstnici, 5-fluorouracil este utilizat la doze similare cu cele la adulți.

Indicații

Monoterapie sau terapie combinată în tratamentul neoplasmelor maligne, în special a cancerului de sân, colon și rect, stomac și pancreas.

Contraindicații

Hipersensibilitate la 5-fluorouracil. Depresia măduvei osoase, în special după radioterapie sau tratament cu alți agenți anticanceroși. Modificări semnificative în compoziția sângelui. Hemoragii. Inflamația și ulcerarea mucoasei bucale și a tractului gastro-intestinal. Diaree severă. Probleme severe cu ficatul sau rinichii. Boli infecțioase severe. Pierderi severe. Bilirubină plasmatică peste 85 µmol / L. Sarcina și alăptarea. Trebuie evitată utilizarea vaccinurilor vii. Fluorouracil (5-FU) nu trebuie utilizat concomitent cu brivudină, sorivudină și analogii săi.La pacienții cu deficit de DPD, dozele obișnuite de fluorouracil cresc efectele secundare. Dacă apar reacții adverse severe, poate fi recomandabil să monitorizați nivelurile de DPD. Fluorouracil nu trebuie utilizat la pacienții cu deficit de DPD.

Precauții

În timpul terapiei, hemogramele complete trebuie monitorizate zilnic, iar tratamentul trebuie întrerupt dacă numărul de trombocite scade sub 100.000 / mm3 sau numărul de leucocite sub 3.000 / mm3. De asemenea, tratamentul trebuie întrerupt la primele semne de inflamație sau ulcerații la nivelul gurii, diaree severă, ulcerații gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale sau orice hemoragie. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică sau cu icter și la pacienții care au dureri toracice în timpul sau înainte de tratament și au antecedente de boli de inimă. Trebuie acordată o atenție deosebită pacienților după iradiere cu doze mari în zona pelviană și după tratamentul cu agenți alchilanți și la pacienții cu îndepărtare suprarenală sau hipofizară. Nu există date privind utilizarea medicamentului la copii.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: leucopenie, trombocitopenie; inflamația mucoasei gastrointestinale (inflamația gurii, esofagului, gâtului sau rectului). Frecvente: agranulocitoză, anemie, depresie a măduvei osoase; sindrom cerebelos tranzitoriu și reversibil incluzând tulburare, stare confuzională tranzitorie și tulburări de mișcare de origine extrapiramidală și corticală; diaree, greață și vărsături, anorexie; alopecie reversibilă. Mai puțin frecvente: febră; reacții de hipersensibilitate; somnolenţă; durere toracică, ischemie, anomalii ECG, disfuncție ventriculară stângă; epistaxis, hipotensiune, tromboflebită; ulcerații gastro-intestinale, sângerări gastro-intestinale; modificări ale pielii (de exemplu, piele uscată, crăpături, eroziuni, eritem, erupții cutanate, mâncărime, fotosensibilitate, reacții alergice ale pielii, decolorare, decolorare dungată sau decolorare în jurul venelor, modificări ale unghiilor, sindrom de eritrodisestezie palmar-plantară după doze mari de medicament ; necroză osoasă nazală; insuficiență renală; tulburări de spermatogeneză și ovulație; oboseală Rare: conjunctivită, lacrimare, stenoză a canalelor lacrimale, tulburări vizuale, fotofobie, nevrită optică; infarct miocardic Foarte rar: accident vascular cerebral ischemic în asociere cu utilizarea terapie combinată (de exemplu 5-fluorouracil + mitomicină C sau cisplatină); șoc cardiogen; leziuni ale celulelor hepatice, necroză hepatică fatală.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în primul trimestru. Beneficiile așteptate ar trebui puse în balanță cu riscul potențial pentru făt în fiecare caz individual. Mamele care alăptează trebuie să se abțină de la alăptare în timpul tratamentului cu preparatul. Contracepția eficientă trebuie utilizată atât de femei, cât și de bărbați tratați cu 5-fluorouracil timp de până la 3 luni după întreruperea tratamentului.

Comentarii

În timpul tratamentului, trebuie determinate hemogramele zilnice și trebuie monitorizați indicatorii funcției hepatice și renale. Medicamentul poate interfera cu capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiuni

A nu se administra împreună cu aminofenazonă, fenilbutazonă și sulfonamide. Gravitatea efectelor secundare ale fluorouracilului se produce odată cu utilizarea simultană de folinat de calciu (diaree), antracicline (cardiotoxicitate), mitomicină (sindrom hemolitic uremic). Combinația cu alte citostatice (ciclofosfamidă, vincristină, metotrexat, cisplatină, doxorubicină), acid folic și interferon alfa crește eficacitatea și toxicitatea medicamentului. Alopurinolul reduce toxicitatea și eficacitatea medicamentului, în timp ce clordiazepoxidul, disulfiramul, griseofulvina și izoniazida îi cresc eficacitatea. Cimetidina poate crește concentrația plasmatică a 5-fluorouracilului. Metronidazolul are un efect similar și poate crește toxicitatea 5-fluorouracilului. Levamisolul poate crește hepatotoxicitatea 5-fluorouracilului. Tiazidele pot crește toxicitatea măduvei osoase a medicamentelor anti-cancer. Vinorelbina, atunci când este utilizată simultan cu 5-fluorouracil și acid folinic, poate provoca mucozită severă. Utilizarea vaccinurilor vii poate duce la o multiplicare crescută a virusului conținut în vaccin.

Preț

5-Fluorouracil-Ebewe, preț 100% 77,43 PLN

Preparatul conține substanța: Fluorouracil