Codeina Dafalgan

1 comprimat pow. conține 500 mg paracetamol și 30 mg fosfat de codeină.

Acțiune

Analgezic. Combinația de paracetamol și codeină determină un efect analgezic mai lung și mai puternic în comparație cu acțiunea fiecărui component separat. Paracetamolul ameliorează durerea și febra. Ca urmare a inhibării ciclooxigenazei acidului arahidonic, aceasta inhibă sinteza prostaglandinelor din sistemul nervos central. Efectul acestei acțiuni este de a reduce sensibilitatea la efectele mediatorilor, cum ar fi kininele și serotonina, care este marcată de o creștere a pragului durerii. Reducerea nivelului de prostaglandine din hipotalamus este responsabilă de efectul antipiretic al paracetamolului. Codeina este un analgezic slab cu acțiune centrală. Funcționează prin receptorii de opioizi μ. Efectul său analgezic se datorează conversiei în morfină. S-a dovedit că codeina este eficientă în tratamentul durerii nociceptive acute, în special atunci când este combinată cu alte analgezice (cum ar fi paracetamolul). Paracetamolul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, ajungând la Cmax după aproximativ 30-60 minute. Este ușor legat de proteinele plasmatice. Se metabolizează în ficat prin conjugare cu acid glucuronic și conjugare cu sulfați; produsele de cuplare sunt inactive și netoxice. O cantitate mică este metabolizată de citocromul P-450 în metabolitul intermediar hepatotoxic (N-acetil-p-benzoquinimina), care în condiții normale este rapid inactivat de glutation redus și excretat în urină după conjugarea cu cisteină sau acid mercapturic. În cazul unor doze mari de paracetamol, rezervele hepatice de glutation pot fi epuizate, rezultând o acumulare semnificativă a metabolitului toxic în ficat și poate duce la afectarea ficatului. Paracetamolul este excretat în principal de rinichi sub formă de metaboliți; aproximativ 5% din paracetamol este excretat nemodificat prin urină. T 0,5 este de 2 ore la adulți. Codeina este ușor absorbită din tractul gastro-intestinal (biodisponibilitate 40-70%), atingând Cmax după aproximativ 60 de minute. Este metabolizat în ficat în morfină și norcodeină și excretat în urină, în principal sub formă de glucuronide. T0.5 este de 2-4 ore. Excreția completă în urină are loc după 48 de ore.

Dozare

Oral. Codeina trebuie utilizată la cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată. Durata tratamentului trebuie limitată la 3 zile. Adulți și adolescenți cu vârsta ≥ 15 ani (cântărind ≥ 50 kg): câte 1 comprimat la un moment dat. pow. Dacă este necesar, doza poate fi repetată, dar nu mai des decât la fiecare 6 ore. În caz de durere intensă, puteți lua câte 2 comprimate odată. pow. De obicei nu este necesară utilizarea unei doze zilnice mai mari de 6 comprimate. pow. Cu toate acestea, în cazul durerilor foarte severe, doza zilnică poate fi crescută la maximum 8 comprimate. pow. Doza zilnică maximă de paracetamol, inclusiv toate medicamentele pentru paracetamol, este de 4 g; codeină - 240 mg. Grupuri speciale de pacienți.La pacienții vârstnici, doza inițială trebuie redusă la jumătate din doza obișnuită pentru adulți; doza poate fi apoi crescută după cum este tolerată și necesară. Datorită formei farmaceutice (tablă powl.), Care împiedică divizarea tabletei, medicamentul nu este recomandat persoanelor în vârstă (se recomandă utilizarea medicamentului sub formă de tablete efervescente). La pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă, doza recomandată este de 500 mg de paracetamol și 30 mg de codeină (1 comprimat), iar intervalul minim dintre doze trebuie să fie în conformitate cu următorul program: CCr 10-50 ml / min 6 ore; CCr Mod de administrare. Înghițiți comprimatul întreg cu un pahar cu apă; nu rupeți, nu mestecați.

Indicații

Durere moderată și de intensitate ridicată, care nu este ameliorată de analgezicele periferice (paracetamolul cu codeină nu are efect asupra durerii fantomă, neurogenă). Medicamentul este utilizat la adolescenții care cântăresc > 50 kg (> 15 ani) pentru tratamentul durerii acute moderate care nu este ameliorată prin tratamentul cu alte analgezice, cum ar fi paracetamol sau ibuprofen (utilizat singur) și la adulți.

Contraindicații

Hipersensibilitate la paracetamol, clorhidrat de propacetamol (promedicament paracetamol), codeină, opioide sau la oricare dintre excipienți. Insuficiență hepatică severă sau boală hepatică decompensată activă. Insuficiență renală severă. Boala alcoolică. Tratamentul cu inhibitori MAO și până la 14 zile după terminarea tratamentului. Insuficiență respiratorie, indiferent de gravitatea acesteia. Astmul bronșic sau insuficiența respiratorie (opioidele, în special morfina și derivații săi, inclusiv codeina, pot elibera histamină). Copii cu vârsta ≤15 ani, cântărind ≤ 50 kg (codeina nu trebuie utilizată la copii cu vârsta <12 ani din cauza riscului de toxicitate opioidă legat de metabolismul variabil și imprevizibil al codeinei în morfină). Copii și adolescenți (până la 18 ani) supuși unei operații de amigdalectomie și / sau faringian (adenoidectomie) ca parte a tratamentului sindromului de apnee obstructivă în somn (risc crescut de efecte secundare severe și care pun viața în pericol). Pacienți despre care se știe că sunt metabolizați foarte rapid de către CYP2D6 (conversia rapidă a codeinei în morfină ducând la niveluri de morfină din sânge mai mari decât cele așteptate și un risc crescut de toxicitate la opioide, chiar și la dozele obișnuite recomandate). Utilizare simultană cu analgezice cu acțiune agonist-antagonistă, cum ar fi: buprenorfină, butorfanol, nalbufină, nalorfină, pentazocină. Primul trimestru de sarcină. Perioada de alăptare.

Precauții

Datorită paracetamolului, aveți grijă la pacienți: cu tulburări hepatice ușoare și moderate, inclusiv sindromul Gilbert (hiperbilirubinemie familială); cu insuficiență renală moderată și severă; cu un deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (risc de anemie hemolitică); cu alcoolism cronic și la pacienții care consumă cantități mari de alcool (3 sau mai multe băuturi alcoolice zilnic); cu anorexie, bulimie sau cașexie; cu rezerve scăzute de glutation hepatic, de exemplu, tulburări de alimentație, fibroză chistică, infectate cu HIV, înfometate sau debilitate, cu sepsis; la persoanele subnutrite pe termen lung; la persoanele deshidratate și în cazul oligemiei. Datorită riscului de reacții cutanate severe, medicamentul trebuie întrerupt în caz de erupție cutanată sau orice alt semn de hipersensibilitate. Datorită codeinei, trebuie acordată precauție la pacienți: cu risc de depresie respiratorie (de exemplu, când se utilizează alte medicamente concomitent și în prezența factorilor farmacogenetici); la vârstnici (risc crescut de reacții adverse, în special cele care suprimă sistemul respirator); cu leziuni la nivelul capului sau alte leziuni intracraniene (datorită posibilității de inhibare crescută a funcției respiratorii și a creșterii presiunii intracraniene); cu epilepsie (opioidele scad pragul convulsivant); după o intervenție chirurgicală gastrointestinală recentă, cu obstrucție intestinală sau cu boală abdominală acută (constipație, care poate fi refractară la tratamentul cu laxative și greață și vărsături) sunt efecte secundare care pot apărea cu tratamentul cu opioide; pot fi necesare monitorizarea funcției intestinului); cu boli ale tractului biliar (calculi biliari), cu prostată mărită sau deficiență de scurgere a urinei (opioidele pot provoca retenție urinară prin reducerea tonusului mușchilor netezi ai vezicii urinare și întinderea vezicii urinare și pot inhiba reflexul de urinare); după intervenția chirurgicală pentru îndepărtarea vezicii biliare (datorită riscului de a dezvolta pancreatită acută); cu hipotiroidism, cu hipoadrenocorticism; cu tulburări hormonale (opioidele reduc concentrația de hormoni); cu oligemie și hipotensiune arterială (monitorizați parametrii hemodinamici); la pacienții care tuse mucus (codeina poate suprima reflexul tusei); cu actualitate sau antecedente de dependență de opioide (trebuie luat în considerare un tratament analgezic alternativ). Unele opioide, inclusiv morfina, pot suprima sistemul imunitar. Codeina este metabolizată de CYP2D6 în morfină (metabolitul activ) - la pacienții cu deficit sau absență de CYP2D6, efectul medicamentului poate fi redus; există un risc crescut de toxicitate a medicamentelor în metabolizatorii rapidi sau foarte rapizi ai CYP2D6. Genotiparea CYP2D6 poate fi luată în considerare înainte de inițierea tratamentului analgezic; cu toate acestea, monitorizarea atentă a stării pacientului pentru apariția simptomelor de toxicitate opioidă rămâne extrem de importantă. Codeina nu este recomandată pentru utilizare la copii ale căror funcții respiratorii pot fi afectate, inclusiv copiii cu tulburări neuromusculare, tulburări cardiace sau respiratorii severe, infecții ale căilor respiratorii superioare sau ale plămânilor, traume multi-organe sau intervenții chirurgicale majore (acești factori pot exacerbează simptomele toxicității morfinei). Copiii și adolescenții tratați cu preparatul trebuie monitorizați îndeaproape pentru simptome progresive ale depresiei de codeină la nivelul SNC, cum ar fi somnolență excesivă și scăderea frecvenței respiratorii. Utilizarea pe termen lung a unor doze mari de codeină poate duce la dependență - nu se recomandă utilizarea pe termen lung a medicamentului. Toleranța la medicament sau eficacitatea analgezică redusă pot apărea cu utilizarea pe termen lung a opioidelor. Toleranța încrucișată între opioide nu este completă. Toleranța se poate dezvolta într-o măsură diferită cu diferitele opioide. Utilizarea pe termen lung a analgezicelor, inclusiv a medicamentelor cu opioide, crește riscul de cefalee prin consum excesiv de medicamente. Tratamentul cu opioide, în special cu utilizarea cronică, poate provoca hiperalgezie la unele persoane. Durerea neurogenă nu dispare după administrarea de codeină și paracetamol. Medicamentul conține mai puțin de 1 mmol (23 mg) sodiu într-un comprimat. pow.

Activitate nedorită

Pot apărea următoarele: trombocitopenie, vertij, dureri abdominale, constipație, diaree, greață, vărsături, pancreatită, slăbiciune, stare generală de rău, edem, colici biliare, hepatită, reacții anafilactice, reacții de hipersensibilitate, niveluri crescute de transaminaze hepatice (ALT și AST), fosfataza alcalină din sânge a crescut, a crescut GGT, a crescut INR, rabdomioliză, amețeli, convulsii clonice musculare, parestezie, somnolență, sincopă, tremor, confuzie, abuz de droguri, dependență de droguri, halucinații, insuficiență renală, retenție urinară , dispnee, depresie respiratorie, angioedem, eritem, prurit, erupție cutanată, urticarie, hipotensiune. De asemenea, pot exista efecte secundare specifice substanțelor active individuale. Paracetamol. Rare: stare de rău, scăderea tensiunii arteriale, niveluri crescute de transaminaze hepatice. Foarte rare: reacții de hipersensibilitate, tahicardie, diaree, dureri abdominale, greață, vărsături, colici renale, necroză papilară, insuficiență renală acută, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, INR scăzut, INR crescut. Au fost raportate cazuri foarte rare de reacții de hipersensibilitate care necesită întreruperea tratamentului: roșeață a pielii, erupție cutanată, eritem sau urticarie, angioedem, dispnee, bronhospasm, transpirație excesivă, tensiune arterială scăzută până la simptome de șoc anafilactic și edem Quincke, reacții cutanate severe: erupție pustulară acută generalizată, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson. Codeină. Atunci când este utilizat în doze terapeutice, poate provoca reacții adverse similare cu cele observate la alte opioide, dar acestea sunt mai puțin frecvente și mai ușoare în natură. Pot apărea: sedare, euforie, tulburări de dispoziție, constricție a pupilelor, retenție urinară, reacții de hipersensibilitate (prurit, urticarie și erupții cutanate), constipație, greață, vărsături, somnolență, amețeli, bronhospasm, depresie respiratorie, dureri abdominale severe cu caracteristici dureroase caracteristic bolilor căilor biliare sau ale pancreasului, indicând un spasm al sfincterului lui Oddi (acest lucru se aplică în principal pacienților după îndepărtarea vezicii biliare). Mâncărimea este un efect nedorit asociat tratamentului cu opioide. Rigiditatea musculară și convulsiile clonice musculare pot apărea cu utilizarea opioidelor. Utilizarea codeinei în doze mai mari decât doza terapeutică prezintă un risc de dependență și simptome de sevraj după întreruperea bruscă a medicamentului. Simptomele de sevraj pot apărea la persoana tratată sau la un nou-născut născut de o mamă dependentă de codeină.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în primul trimestru de sarcină (risc de malformații congenitale rezultate din utilizarea codeinei în timpul sarcinii). În al doilea și al treilea trimestru de sarcină, dozele unice de medicament pot fi utilizate numai atunci când sunt absolut necesare - dozele mari de codeină, chiar și pe termen scurt în perioada perinatală, pot inhiba centrul respirator al nou-născutului; Utilizarea pe termen lung a codeinei în al treilea trimestru de sarcină poate provoca sindrom de sevraj neonatal, indiferent de doza luată de mamă. În timpul alăptării, administrarea medicamentului este contraindicată, cu excepția utilizării de urgență. Paracetamolul și codeina și metabolitul său activ (morfina) utilizate la dozele terapeutice recomandate sunt excretate în laptele uman în cantități neglijabile și este puțin probabil să fie dăunătoare sugarului alăptat. Cu toate acestea, dacă pacientul este un metabolizator foarte extins al CYP2D6, laptele său poate conține niveluri mai ridicate de morfină, care pot provoca simptome de toxicitate opioidă la sugar, posibil cu moarte. Femeile care alăptează ar trebui să fie conștientizate de riscurile și simptomele toxicității opioidelor, iar femeia care alăptează și femeia care alăptează trebuie monitorizată îndeaproape. Tratamentul analgezic alternativ este recomandat femeilor cu metabolizare rapidă cunoscută a codeinei.

Comentarii

Nu consumați alcool în timp ce luați medicamentul (risc crescut de afectare a ficatului - paracetamol; efect deprimant al SNC crescut - codeină). Utilizarea paracetamolului poate afecta determinarea concentrației de acid uric în sânge prin metoda fosfotungstică și determinarea glicemiei prin metoda oxidază-peroxidază. Medicamentul poate provoca rezultate fals pozitive la testele de dopaj la sportivi. Medicamentul poate afecta capacitatea psihofizică, mai ales atunci când este utilizat în combinație cu alte medicamente care acționează asupra SNC - nu conduceți vehicule și nu folosiți utilaje în timp ce luați medicamentul.

Interacțiuni

În timp ce luați medicamentul, nu luați alte preparate care conțin codeină sau paracetamol, din cauza riscului de supradozaj. Paracetamol. Este contraindicat utilizarea medicamentului simultan cu inhibitori MAO și în termen de 2 săptămâni de la întreruperea lor, datorită posibilității de agitație și febră mare. Medicamentele care cresc metabolismul hepatic (de exemplu sunătoare, antiepileptice, barbiturice, rifampicină) și alcoolul cresc hepatotoxicitatea paracetamolului, chiar și atunci când se utilizează dozele recomandate de paracetamol. Salicilamida crește timpul de eliminare a paracetamolului. Se recomandă prudență la utilizarea concomitentă de izoniazid și zidovudină. Utilizarea paracetamolului cu AINS crește riscul de disfuncție renală. Utilizarea cu anticoagulante cumarinice (inclusiv warfarina) poate modifica ușor valoarea INR - în acest caz, frecvența monitorizării INR ar trebui să crească în timpul utilizării concomitente, precum și pentru o săptămână după oprirea paracetamolului. Fenitoina poate reduce eficacitatea paracetamolului și poate crește riscul de hepatotoxicitate - dozele mari și / sau cronice de paracetamol trebuie evitate la pacienții tratați cu fenitoină; monitorizați pacienții pentru toxicitate hepatică. Probenecidul determină o reducere de aproape 2 ori a clearance-ului paracetamolului prin inhibarea conjugării acestuia cu acidul glucuronic - trebuie luată în considerare reducerea dozei de paracetamol. Codeină. Depresivele SNC, cum ar fi barbituricele, anxioliticele și antidepresivele (inclusiv TLPD-urile), inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), inhibitorii monoaminooxidazei (IMAO), benzodiazepinele și hipnoticele pot crește efectul depresiv al codeinei asupra SNC. Medicamente care sunt metabolizate sau inhibă CYP2D6, cum ar fi: SSRI (paroxetină, fluoxetină, bupropion și sertralină), neuroleptice (clorpromazină, haloperidol, levomepromazină, tioridazină) și TLPD (imipramină, clomipramină, norteciptilină), chinidina, dexametazona și rifampicina pot reduce efectul analgezic al codeinei. Nu utilizați codeină cu agoniști și antagoniști morfinici, cum ar fi: buprenorfină, butorfanol, nalbufină, nalorfină, pentazocină - efectul analgezic este redus datorită blocării competitive a receptorilor; în plus, riscul de sindrom de sevraj crește. Nu utilizați naltrexonă - risc de reducere a efectului analgezic; doza de derivați de morfină trebuie crescută dacă este necesar. Alcoolul crește efectul sedativ al analgezicelor opioide. Alți derivați de morfină cu activitate analgezică (cum ar fi: alfentanil, dextromoramidă, dextropropoxifenă, dihidrocodeină, fentanil, hidromofronă, morfină, oxicodonă, petidină, fenoperidină, remifentanil, sufentanil, tramadol), derivați de morfină, folclorofilometri derivații morfinici cu efect de suprimare a reflexului tusei (codeină, etilmorfină), precum și benzodiazepinele, barbituricele, metadonă cresc riscul de depresie respiratorie, care poate fi fatală în caz de supradozaj.Alte medicamente sedative: derivați de morfină (analgezice, antitusive și medicamente de substituție), neuroleptice, barbiturice, benzodiazepine, anxiolitice non-benzodiazepinice (meprobamat), somnifere, antidepresive sedative, care pot provoca somnolență ( amitriptilină, doxepină, mianserină, mirtazapină, trimipramină), antihistaminice sedative H1, medicamente antihipertensive cu acțiune centrală, baclofen și talidomidă cresc riscul de depresie a SNC. Utilizarea concomitentă de codeină și anticolinergice poate crește supresia intestinală și poate duce la obstrucție intestinală paralitică.

Preț

Codeina Dafalgan, preț 100% PLN 18,23

Preparatul conține substanța: fosfat de codeină, paracetamol