Ralago

1 comprimat conține 1 mg rasagilină (sub formă de hemi-tartrat).

Acțiune

Un inhibitor MAO-B puternic, ireversibil, selectiv, care crește concentrația extracelulară de dopamină în striat. Nivelurile crescute de dopamină, urmate de activitatea dopaminergică crescută, pot contribui la efectele benefice ale rasagilinei observate la modelele de disfuncție motorie dopaminergică. 1-aminoindanul - principalul metabolit activ - nu este un inhibitor MAO-B. După administrarea orală, rasagilina este absorbită rapid cu o Cmax din sânge de aproximativ 0,5 h. Biodisponibilitatea absolută a unei doze unice de rasagilină este de aproximativ 36%. Alimentele nu au efect asupra rasagilinei Tmax, deși Cmax și ASC sunt reduse cu 60% și, respectiv, cu 20%, atunci când sunt luate cu o masă bogată în grăsimi. Rasagilina se leagă de 60-70% de proteinele plasmatice. Este aproape complet biotransformat în ficat. Metabolismul se desfășoară prin 2 căi principale: N-dezalchilare și / sau hidroxilare, rezultând în formarea de: 1-aminoindan, 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindan și 3-hidroxi-1-aminoindan. Ambele căi metabolice sunt dependente de citocromul P-450, iar CYP1A2 este izoenzima majoră implicată în metabolismul rasagilinei.Medicamentul este excretat în principal în urină (62,6%) și într-o măsură mai mică în fecale (21,8%); mai puțin de 1% din rasagilină este excretat nemodificat prin urină. T0.5 este de 0,6-2 ore.

Dozare

Oral. Adulți: 1 mg o dată pe zi, cu sau fără levodopa. Grupuri speciale de pacienți. Utilizarea rasagilinei este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Medicamentul trebuie evitat la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, trebuie administrată prudență la inițierea rasagilinei. Rasagilina trebuie întreruptă dacă insuficiența hepatică ușoară se dezvoltă până la severitate moderată. Nu este nevoie să ajustați doza pentru persoanele în vârstă. Nu sunt necesare precauții speciale la pacienții cu insuficiență renală. Siguranța și eficacitatea preparatului la copii și adolescenți nu au fost stabilite; Nu există o utilizare adecvată a medicamentului la copii și adolescenți pentru a trata boala Parkinson. Mod de a da. Medicamentul poate fi luat cu sau fără alimente.

Indicații

Tratamentul la adulții cu boala Parkinson idiopatică ca monoterapie (fără levodopa) sau ca terapie adjuvantă (cu levodopa) la pacienții cu eficacitate fluctuantă a levodopa datorită efectului de epuizare.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Tratamentul concomitent cu alți inhibitori MAO (inclusiv medicamente și preparate pe bază de plante fără prescripție medicală, cum ar fi sunătoare) sau petidină. Trebuie să treacă cel puțin 14 zile între întreruperea rasagilinei și inițierea tratamentului cu inhibitori MAO sau petidină. Insuficiență hepatică severă.

Precauții

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a rasagilinei și fluoxetinei sau fluvoxaminei. Trebuie să treacă cel puțin 5 săptămâni între întreruperea tratamentului cu fluoxetină și inițierea tratamentului cu rasagilină. Trebuie să treacă cel puțin 14 zile între întreruperea tratamentului cu rasagilină și inițierea tratamentului cu fluoxetină sau fluvoxamină. Nu este recomandată utilizarea concomitentă a rasagilinei și a dextrometorfanului sau a agenților simpatomimetici, cum ar fi decongestionanții nazali și orali sau efedrina sau medicamentele care conțin pseudoefedrină. Rasagilina îmbunătățește efectul levodopa, astfel încât efectele secundare ale levodopa pot fi intensificate și dischinezia preexistentă poate fi exacerbată, iar o reducere a dozei de levodopa poate atenua aceste efecte secundare. S-a raportat un efect antihipertensiv cu utilizarea concomitentă de rasagilină și levodopa; Pacienții cu boala Parkinson sunt deosebit de predispuși la efectele secundare ale scăderii tensiunii arteriale din cauza tulburărilor existente ale mersului. Rasagilina vă poate face să vă simțiți somnoros și letargic în timpul zilei și uneori puteți adormi în timpul activităților zilnice normale, mai ales atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente dopaminergice; pacienții trebuie informați cu privire la acest lucru. Tulburările de control al impulsurilor pot apărea la pacienții tratați cu agoniști de dopamină și / sau alte medicamente dopaminergice. Pacienții trebuie monitorizați periodic pentru apariția tulburărilor de control al impulsurilor. Pacienții și îngrijitorii trebuie informați cu privire la simptomele comportamentale ale tulburărilor de control al impulsurilor care au fost observate la persoanele tratate cu rasagilină, inclusiv cazuri de constrângeri, gânduri intruzive, dependență patologică de jocuri de noroc, creșterea libidoului, hipersexualitate, comportament impulsiv, cheltuieli compulsive sau cumpărături nelimitate. Apariția melanomului în timpul studiilor clinice cu rasagilină a fost suspectată de o posibilă relație cu utilizarea rasagilinei. Informațiile colectate sugerează că boala Parkinson și nu utilizarea unui anumit medicament este asociată cu un risc crescut de cancer de piele (nu exclusiv melanom). Orice leziune cutanată suspectă trebuie examinată de un specialist. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, se recomandă prudență la inițierea rasagilinei. Rasagilina trebuie evitată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. Rasagilina trebuie întreruptă dacă insuficiența hepatică ușoară se dezvoltă până la severitate moderată.

Activitate nedorită

Monoterapie. Foarte frecvente: cefalee. Frecvente: gripă, cancer de piele, leucopenie, alergie, depresie, halucinații, conjunctivită, amețeli, angină pectorală, rinită, flatulență, dermatită, dureri musculo-scheletice, dureri de gât, artrită, dorință de a urina, febră, stare rea de spirit. Mai puțin frecvente: scăderea poftei de mâncare, accident cerebrovascular, infarct miocardic, erupție veziculo-buloasă. Cu frecvență necunoscută: tulburări de control al impulsurilor, sindromul serotoninei, somnolență excesivă în timpul zilei (EDS) și episoade cu debut brusc al somnului (SOS), hipertensiune. Tratament de susținere. Foarte frecvente: diskinezie. Frecvente: scăderea poftei de mâncare, halucinații, vise anormale, distonie, sindrom de tunel carpian, tulburări de echilibru, hipotensiune ortostatică, dureri abdominale, constipație, greață, vărsături, gură uscată, erupție cutanată, dureri articulare, dureri de gât, scădere în greutate, căderi . Mai puțin frecvente: melanom cutanat, confuzie, accident cerebrovascular, angina pectorală. Cu frecvență necunoscută: tulburări de control al impulsurilor, sindromul serotoninei, somnolență excesivă în timpul zilei și episoade de somn brusc, hipertensiune arterială. Hipotensiunea ortostatică apare cel mai frecvent în primele două luni de terapie cu rasagilină și de obicei se rezolvă în timp. S-a raportat sindromul serotoninei care pune viața în pericol, cu agitație, confuzie, rigiditate, febră și convulsii musculare clonice, la pacienții care iau antidepresive, meperidină, tramadol, metadonă sau propoxifen în combinație cu rasagilină. Au fost raportate cazuri de creștere a tensiunii arteriale, inclusiv cazuri rare rare de criză hipertensivă după consumul unei cantități necunoscute de alimente bogate în tiramină. În experiența post-comercializare, a existat un raport despre creșterea tensiunii arteriale la un pacient care a luat concomitent rasagilină și clorhidrat de tetrahidrozolină, un medicament vasoconstrictor oftalmic. Următoarele reacții adverse au fost raportate în experiența de după punerea pe piață cu o frecvență necunoscută de apariție: obsesivitate, cumpărături compulsive, recoltare patologică a pielii, sindrom de reglare a dopaminei, tulburări de control al impulsurilor, comportament impulsiv, cleptomanie, furt, gânduri obsesive, tulburare obsesiv-compulsivă, stereotipie, jocuri de noroc, dependență de jocuri de noroc, creșterea libidoului, hipersexualitate, tulburări psihosexuale, comportament sexual inadecvat (jumătate din cazurile de tulburări de control al impulsurilor au fost clasificate drept severe, doar cazurile izolate nu s-au rezolvat până la momentul raportării). Boala Parkinson este asociată cu simptome precum halucinații și confuzie, care au fost observate și la pacienții cu boala Parkinson tratați cu rasagilină. Au fost raportate cazuri de melanom malign, toate raportate ca fiind severe.

Sarcina și alăptarea

Nu există date privind utilizarea rasagilinei la femeile gravide. Ca măsură de precauție, este de preferat să se evite utilizarea rasagilinei în timpul sarcinii. Rasagilina inhibă secreția de prolactină și, prin urmare, poate inhiba lactația. Nu se știe dacă rasagilina este excretată în laptele matern uman. Se recomandă prudență la administrarea rasagilinei femeilor care alăptează. Datele preclinice indică faptul că rasagilina nu afectează fertilitatea.

Comentarii

La pacienții care prezintă somnolență / episoade bruște de somn, rasagilina poate avea o influență majoră asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje - pacienții trebuie atenționați. Pacienții care suferă de somnolență înainte de a lua rasagilină sau pacienții care suferă de somnolență și / sau episoade de somn brusc la rasagilină, trebuie sfătuiți să nu conducă vehicule sau să se angajeze în activități în care vigilența redusă ar putea să le pună sau pe alții în pericol leziuni sau deces (de exemplu, folosirea utilajelor), până când sunt familiarizați cu modul în care rasagilina afectează abilitățile lor mentale și / sau motorii. Dacă, în orice moment al tratamentului, un pacient prezintă somnolență crescută sau un nou episod de adormire bruscă în timpul desfășurării activităților de zi cu zi (de exemplu, vizionarea la televizor, conducerea ca pasager etc.), pacientul nu ar trebui să conducă sau să se angajeze în activități potențial periculoase. Pacienții trebuie atenționați la posibilele efecte aditive ale sedativelor, alcoolului și depresivelor SNC (de exemplu benzodiazepine, antipsihotice și antidepresive) atunci când sunt utilizate în asociere cu rasagilină sau când iau medicamente care cresc nivelurile plasmatice de rasagilină (de exemplu ciprofloxacină). .

Interacțiuni

Rasagilina este contraindicată cu alți inhibitori MAO (inclusiv medicamente și preparate pe bază de plante fără prescripție medicală - de exemplu sunătoare) datorită riscului de inhibare MAO neselectivă care poate duce la o criză hipertensivă. Datorită riscului de reacții adverse grave, este contraindicată administrarea concomitentă de rasagilină și pethidină. Nu este recomandată administrarea concomitentă de rasagilină și agenți simpatomimetici, cum ar fi cei de la decongestionanți nazali și orali sau efedrină sau remedii reci care conțin pseudoefedrină. Nu se recomandă administrarea concomitentă de rasagilină și dextrometorfan. Trebuie evitată utilizarea concomitentă a rasagilinei și fluoxetinei sau fluvoxaminei. Rasagilina poate fi administrată cu următoarele doze de antidepresive: amitriptilină ≤ 50 mg / zi, trazodonă ≤ 100 mg / zi, citalopram ≤ 20 mg / zi, sertralină ≤ 100 mg / zi și paroxetină ≤ 30 mg / zi. Au fost raportate reacții adverse grave la administrarea concomitentă de SSRI, SNRI, antidepresive triciclice și tetraciclice și inhibitori MAO. Au fost raportate după punerea pe piață a sindromului serotoninei care pune viața în pericol, cu agitație, confuzie, rigiditate, febră și convulsii clonice musculare la pacienții care iau antidepresive, meperidină, tramadol, metadonă sau propoxifen în asociere cu rasagilină. Având în vedere efectul inhibitor MAO al rasagilinei, antidepresivele trebuie administrate cu precauție. La pacienții cu boala Parkinson care au primit tratament prelungit cu levodopa ca terapie adjuvantă, nu a existat un efect semnificativ clinic al tratamentului cu levodopa asupra clearance-ului rasagilinei. CYP1A2 este enzima principală responsabilă de metabolismul rasagilinei. Administrarea concomitentă de rasagilină și ciprofloxacină (un inhibitor al CYP1A2) a crescut ASC a rasagilinei cu 83%. Administrarea concomitentă de rasagilină și teofilină (un substrat CYP1A2) nu a modificat farmacocinetica niciunui medicament. Inhibitorii puternici ai CYP1A2 pot modifica concentrația plasmatică a rasagilinei și trebuie să aveți grijă la administrarea acestora. Există risc de scădere a concentrațiilor plasmatice de rasagilină la pacienții fumători prin inducția enzimei metabolizatoare CYP1A2. Studiile in vitro au arătat că rasagilina la o concentrație de 1 μg / ml (o concentrație de 160 ori medie a Cmax la pacienții cu boala Parkinson după doze multiple de 1 mg rasagilină) nu a inhibat activitățile: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 și CYP4A. Aceste rezultate indică faptul că este puțin probabil ca concentrațiile terapeutice ale rasagilinei să producă efecte semnificative clinic asupra substraturilor acestor enzime. Administrarea concomitentă de rasagilină și entacaponă a crescut clearance-ul rasagilinei orale cu 28%. Rasagilina poate fi utilizată în condiții de siguranță, fără a restricționa conținutul de tiramină al dietei.

Preț

Ralago, preț 100% 46,98 PLN

Preparatul conține substanța: Rasagilina