Abilify

1 flacon (1,3 ml) conține 9,75 mg de aripiprazol.

Acțiune

Medicament antipsihotic. Aripiprazolul prezintă un efect agonist parțial combinat la receptorul dopaminei D2 și al serotoninei 5-HT1a și antagoniști la receptorul serotoninei 5-HT2a. In vitro, acesta prezintă o afinitate ridicată pentru receptorii dopaminei D2 și D3, receptorii serotoninei 5-HT1a și 5-HT2a și o afinitate moderată pentru receptorii dopaminici D4, serotonina 5-HT2c și 5-HT7, precum și receptorii α-1 adrenergici și histamina H1. Aripiprazolul prezintă, de asemenea, o afinitate moderată pentru siturile de recaptare a serotoninei, dar nu există o afinitate semnificativă pentru receptorii muscarinici. Biodisponibilitatea absolută după administrarea intramusculară este de 100%. ASC al aripiprazolului în primele 2 ore după injecția intramusculară a fost cu 90% mai mare decât ASC după aceeași doză de formulare a tabletelor. La concentrații terapeutice, aripiprazolul și dehidro-aripiprazolul (metabolitul activ) sunt legate mai mult de 99% de proteinele serice, în principal de albumină. Aripiprazolul este metabolizat extensiv de ficat, mediat de enzimele CYP3A4 și CYP2D6. La starea de echilibru, metabolitul activ, dehidro-aripiprazol, reprezintă aproximativ 40% din ASC aripiprazolului în plasmă. Aripiprazolul este excretat în principal ca metaboliți în urină - 27% și fecale - 60%. T0.5 este de aproximativ 75 ore la pacienții cu activitate crescută a CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la pacienții cu activitate scăzută a CYP2D6.

Dozare

Intramuscular (în mușchiul deltoid sau adânc în mușchiul gluteal, evitând zonele grase). Adulți. Doza inițială recomandată este de 9,75 mg (1,3 ml) sub formă de injecție unică. Doza eficientă este de 5,25-15 mg administrată sub formă de injecție unică. O doză mai mică de 5,25 mg (0,7 ml) poate fi administrată pe baza judecății clinice individuale, care ar trebui să includă și luarea în considerare a medicamentelor deja administrate fie pentru întreținere, fie pentru tratament acut. O a doua injecție poate fi administrată la 2 ore după prima injecție pe baza judecății clinice, cu cel mult 3 injecții la fiecare 24 de ore. Doza zilnică maximă de aripiprazol este de 30 mg (inclusiv toate formele de aripiprazol). Copii și adolescenți: Siguranța și eficacitatea medicamentului la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 0-17 ani nu au fost stabilite. Grupuri speciale de pacienți. Nu este necesară ajustarea dozei la persoanele cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. Datorită datelor insuficiente la pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza trebuie ajustată cu atenție; cea mai mare doză zilnică de 30 mg trebuie utilizată cu precauție deosebită la acest grup de pacienți. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală. La pacienții vârstnici (65 de ani și peste), trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică, dacă circumstanțele clinice o permit. Doza de aripiprazol trebuie redusă atunci când este administrată concomitent cu un agent care inhibă puternic CYP3A4 sau CYP2D6. Când inhibitorul CYP3A4 sau CYP2D6 este retras din terapia combinată, doza de aripiprazol trebuie crescută. Doza de aripiprazol trebuie crescută atunci când este administrată concomitent cu inductori puternici ai CYP3A4. După retragerea inductorului CYP3A4, doza de aripiprazol trebuie redusă din nou la doza recomandată. Preparatul este gata de utilizare și este destinat utilizării pe termen scurt.

Indicații

Managementul rapid al anxietății și al comportamentului perturbat la pacienții adulți cu schizofrenie sau la pacienții cu episoade maniacale în tulburarea bipolară I atunci când terapia orală nu este adecvată. Tratamentul cu soluție injectabilă de aripiprazol trebuie întrerupt imediat ce este adecvat clinic și trebuie inițiat tratamentul cu aripiprazol oral.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți.

Precauții

Nu administrați preparatul pe cale intravenoasă sau subcutanată. Eficacitatea soluției injectabile de aripiprazol la pacienții cu anxietate și tulburări de conduită nu a fost stabilită în ceea ce privește alte condiții decât schizofrenia și episoadele maniacale în tulburarea bipolară I. Dacă tratamentul cu benzodiazepină parenterală este considerat necesar în plus față de tratamentul cu aripiprazol pentru Sub formă injectabilă, pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru sedare excesivă și scăderea ortostatică a tensiunii arteriale. Pacienții cărora li se administrează soluție injectabilă de aripiprazol trebuie monitorizați cu atenție pentru hipotensiune posturală. Tensiunea arterială, ritmul cardiac, frecvența respiratorie și nivelul conștiinței trebuie monitorizate în mod regulat. Siguranța și eficacitatea soluției injectabile de aripiprazol nu au fost evaluate la pacienții cu intoxicație cu alcool sau droguri. Cu tratamentul antipsihotic, ameliorarea clinică poate apărea în câteva zile până la câteva săptămâni. Pacientul trebuie monitorizat îndeaproape în tot acest timp. Pacienții supuși terapiei antipsihotice trebuie monitorizați pentru semne de comportament suicidar. Apariția unui comportament suicidar a fost raportată la scurt timp după inițierea sau trecerea terapiei antipsihotice. Tratamentul cu aripiprazol la pacienții cu risc crescut trebuie monitorizat cu atenție. Aripiprazolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare (antecedente de infarct miocardic sau boală ischemică, insuficiență cardiacă sau tulburări de conducere), boli cerebrovasculare, afecțiuni predispuse la hipotensiune arterială (deshidratare, depleție de volum și tratament cu medicamente antihipertensive) sau hipertensiune arterială, inclusiv progresivă sau malignă. Datorită riscului de tromboembolism venos (TEV), toți factorii de risc posibili pentru TEV trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu produsul și trebuie puse în aplicare măsurile preventive adecvate. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente familiale de prelungire a intervalului QT. Dacă apar semne sau simptome de diskinezie tardivă, trebuie luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.Aceste simptome se pot agrava temporar sau chiar pot apărea după întreruperea tratamentului. Akathisia și parkinsonismul au fost observate în studiile clinice pediatrice cu aripiprazol. Dacă apar semne și simptome ale altor tulburări extrapiramidale, trebuie luate în considerare reducerea dozei și monitorizarea clinică atentă. Dacă apar semne și simptome ale sindromului neuroleptic malign (SNM) sau ale febrei inexplicabile fără alte manifestări ale SNM, tratamentul cu toate antipsihoticele, inclusiv aripiprazolul, trebuie întrerupt. Aripiprazolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de tulburări convulsive sau cu afecțiuni asociate convulsiilor. Pacienții vârstnici cu psihoză legată de boala Alzheimer tratați cu aripiprazol au prezentat un risc crescut de deces comparativ cu placebo (pacienții tratați cu aripiprazol au avut o incidență de 3,5%, placebo până la 1,7%). ; majoritatea deceselor par să fie fie cardiovasculare (de exemplu, insuficiență cardiacă, moarte subită), fie infecțioase (de exemplu, pneumonie). La vârstnici au fost raportate reacții adverse cerebrale (de exemplu accident vascular cerebral, atacuri ischemice tranzitorii), inclusiv cele letale. Preparatul nu este indicat în tratamentul psihozelor legate de demență. Pacienții tratați cu orice antipsihotice, inclusiv aripiprazol, trebuie monitorizați pentru semne și simptome legate de hiperglicemie (cum ar fi sete excesivă, poliurie, apetit crescut și slăbiciune); pacienții cu diabet sau factori de risc ai diabetului trebuie monitorizați în mod regulat pentru deteriorarea controlului glicemic. Este posibil să prezentați simptome ale unei reacții alergice în timp ce luați aripiprazol. Creșterea în greutate trebuie monitorizată în timpul tratamentului la adolescenții cu tulburare bipolară și trebuie luată în considerare reducerea dozei dacă creșterea în greutate este semnificativă clinic. Utilizarea antipsihoticelor este asociată cu o încetinire a motilității esofagiene și cu riscul de aspirație - medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu risc de pneumonie prin aspirație. Dependența patologică de jocuri de noroc a fost raportată la pacienții care au luat medicamentul (indiferent dacă acești pacienți au jucat în trecut, pacienții cu antecedente de dependență de jocuri de noroc pot prezenta un risc mai mare de acest efect și ar trebui să fie monitorizați îndeaproape), creșterea pulsiunii sexuale, compulsivă nevoia de a cheltui bani, lacomie sau mâncare excesivă compulsivă și alte comportamente impulsive sau compulsive. în cazul unor astfel de impulsuri, trebuie luată în considerare ajustarea dozei sau întreruperea tratamentului. În ciuda frecvenței ridicate de coexistență a tulburării bipolare I și a ADHD, datele privind siguranța utilizării concomitente a preparatului și a stimulanților sunt foarte limitate - trebuie administrată o prudență extremă atunci când se administrează simultan aceste medicamente. Nu există experiență la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Activitate nedorită

Frecvente: diabet zaharat, insomnie, anxietate, neliniște (în special mișcare), acatisie, tulburări extrapiramidale, tremor, cefalee, sedare, somnolență, amețeli, vedere încețoșată, constipație, dispepsie, greață, hipersalivare, vărsături, oboseală. Mai puțin frecvente: hiperprolactinemie, hiperglicemie, depresie, hipersexualitate, diskinezie tardivă, distonie, diplopie, tahicardie, tensiune arterială diastolică crescută, hipotensiune ortostatică, sughiț, gură uscată. Cu frecvență necunoscută: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, reacții alergice (de exemplu, reacție anafilactică, angioedem, inclusiv umflarea limbii, umflarea feței, prurit sau urticarie), comă hiperosmolară diabetică, cetoacidoză, hiponatremie, anorexie, scădere în greutate, creștere în greutate, creștere în greutate încercări de sinucidere, gânduri suicidare și sinucidere completă, dependență patologică de jocuri de noroc, tulburări de control al impulsurilor, lacomie, necesitate compulsivă de a cheltui bani, poriomanie, comportament agresiv, agitație excesivă, nervozitate, sindrom neuroleptic malign (SMN), convulsii grand mal, sindrom serotoninergic, tulburare de vorbire, moarte subită inexplicabilă, Torsade de vârf, prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare, stop cardiac, bradicardie, tromboembolism venos (inclusiv embolie pulmonară și tromboză venoasă profundă), hipertensiune, sincopă, pneumonie de aspirație, spasm laringele, spasmul orofaringelui, inflamația pancreasului , disfagie, diaree, disconfort abdominal, disconfort stomacal, insuficiență hepatică, hepatită, icter, creșterea alaninei aminotransferazei (ALT), creșterea aspartatului aminotransferazei (AST), creșterea gammaglutamiltransferazei (GGTP), creșterea fosfatazei alcaline , reacție fotoalergică, alopecie, hiperhidroză, defalcarea mușchilor striați (rabdomioliză), mialgie, rigiditate, incontinență urinară, retenție urinară, sindrom de sevraj neonatal, priapism, tulburări de reglare a temperaturii (de ex. hipotermie, pirexie), durere toracică, edem periferic, glicemie crescută, hemoglobină glicozilată crescută, glicemie fluctuantă, creatin fosfokinază crescută. Simptomele distoniei (contracții anormale prelungite ale grupelor musculare) pot apărea la pacienții sensibili în primele câteva zile de tratament. Deși aceste simptome pot apărea la doze mici, ele apar mai frecvent și cu o severitate mai mare, cu o potență ridicată și la doze mai mari de antipsihotice de primă generație. Un risc crescut de distonie acută a fost observat la bărbați și la grupele de vârstă mai mici. Au fost observate creșteri, precum și scăderi ale nivelului seric al prolactinei, comparativ cu măsurătorile inițiale, la pacienții care au luat aripiprazol.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat justifică în mod clar riscul potențial pentru făt. Nou-născuții expuși la antipsihotice (inclusiv aripiprazol) în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină prezintă risc de reacții adverse, inclusiv simptome extrapiramidale și / sau de sevraj, care pot varia în severitate și durată după naștere. . Au fost observate agitație, hipertonie, hipotensiune, tremor, somnolență, sindrom de detresă respiratorie sau tulburări de hrănire. În consecință, nou-născuții trebuie monitorizați cu atenție. Aripiprazolul se excretă în laptele matern, trebuie luată o decizie dacă se întrerupe alăptarea sau se întrerupe aripiprazolul, ținând seama de beneficiul alăptării pentru copil și de beneficiul terapiei pentru mamă. Aripiprazolul nu a afectat fertilitatea pe baza datelor din studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere.

Comentarii

Aripiprazolul are o influență minoră sau moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje datorită posibilelor efecte asupra SNC și asupra vederii (de exemplu sedare, somnolență, sincopă, vedere încețoșată, diplopie).

Interacțiuni

Efecte din studiile cu aripiprazol oral. Datorită antagonismului său α1-adrenergic, aripiprazolul poate potența efectele unor agenți antihipertensivi. Având în vedere efectele primare ale aripiprazolului asupra SNC, este necesară prudență atunci când aripiprazolul este administrat concomitent cu medicamente ale SNC cu efecte secundare suprapuse (cum ar fi sedarea) sau cu alcool. A se utiliza cu precauție cu medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT sau tulburări electrolitice. Administrarea concomitentă de soluție injectabilă de lorazepam nu a modificat farmacocinetica soluției injectabile de aripiprazol. Cu toate acestea, într-un studiu cu doză unică cu administrare intramusculară de aripiprazol (15 mg) la subiecți sănătoși concomitent cu administrarea intramusculară de lorazepam (2 mg), severitatea sedării a fost mai mare odată cu administrarea concomitentă decât cu aripiprazol în monoterapie. Antagonistul receptorului H2 famotidina reduce rata de absorbție a aripiprazol, dar acest efect nu este relevant din punct de vedere clinic. Aripiprazolul este metabolizat în mai multe moduri, inclusiv enzimele CYP2D6 și CYP3A4. Cu toate acestea, nu este metabolizat de enzime din grupul CYP1A, deci nu este necesar să se utilizeze doze speciale pentru fumătorii de tutun. Inhibitorul puternic al chinidinei CYP2D6 crește ASC aripiprazolului cu 107%, în timp ce Cmax rămâne neschimbată. ASC și Cmax ale dehidro-aripiprazolului, metabolitul activ, au scăzut cu 32% și 47%. Dacă chinidina și aripiprazolul sunt administrate simultan, doza de aripiprazol trebuie redusă cu aproximativ jumătate din doza prescrisă. Alți inhibitori puternici ai CYP2D6, cum ar fi fluoxetina și paroxetina, pot avea efecte similare, iar doza trebuie redusă în mod similar în astfel de situații. Un inhibitor puternic al CYP3A4 (ketoconazol) crește ASC și Cmax ale aripiprazolului cu 63% și respectiv 37%, iar ASC și Cmax ale dehidro-aripiprazolului cu 77% și, respectiv, 43%. În grupul cu CYP2D6 scăzut, utilizarea concomitentă a inhibitorilor puternici ai CYP3A4 poate crește concentrațiile plasmatice ale aripiprazolului, comparativ cu cele din inhibitorii CYP2D6. Atunci când ketoconazolul sau alți inhibitori puternici ai CYP3A4 sunt co-administrați cu aripiprazol, beneficiul așteptat ar trebui să depășească riscul potențial pentru pacient. Când ketoconazolul este administrat concomitent cu aripiprazol, doza prescrisă de aripiprazol trebuie redusă cu aproximativ jumătate. Alte medicamente care inhibă puternic activitatea CYP3A4, cum ar fi itraconazolul și inhibitorii proteazei HIV, pot avea efecte similare cu ketoconazolul, iar dozarea trebuie redusă în mod similar în astfel de cazuri. După întreruperea inhibitorului CYP2D6 sau 3A4, doza de aripiprazol trebuie crescută până la nivelul anterior inițierii terapiei concomitente. Când inhibitorii slabi ai CYP3A4 (de exemplu, diltiazem sau escitalopram) sau CYP2D6 sunt utilizați concomitent cu aripiprazol, pot fi de așteptat creșteri modeste ale concentrațiilor de aripiprazol. După administrarea concomitentă de carbamazepină, un inductor puternic al CYP3A4, media geometrică a Cmax și ASC a aripiprazol a scăzut cu 68% și, respectiv, 73% din acei parametri numai cu aripiprazol (30 mg). În mod similar, pentru dehidro-aripiprazol media Cmax și ASC geometrice după administrarea concomitentă de carbamazepină au fost cu 69% și, respectiv, cu 71% mai mici decât cele cu tratament cu aripiprazol singur. Prin urmare, doza de aripiprazol trebuie dublată atunci când este administrată concomitent cu carbamazepină. Alți inductori puternici ai CYP3A4 (cum ar fi rifampicina, rifabutina, fenitoina, fenobarbitalul, primidona, efavirenzul, nevirapina și sunătoarea) sunt de așteptat să aibă efecte similare și, prin urmare, doza trebuie crescută în mod similar. După întreruperea unui inductor puternic al CYP3A4, doza de aripiprazol trebuie redusă la doza recomandată. Administrarea concomitentă de valproat sau litiu cu aripiprazol nu a determinat modificări semnificative clinic ale concentrațiilor de aripiprazol. Administrarea concomitentă a soluției injectabile de aripiprazol nu a modificat farmacocinetica soluției injectabile de lorazepam. Cu toate acestea, într-un studiu cu doză unică, cu administrare intramusculară de aripiprazol (15 mg) la subiecți sănătoși concomitent cu administrarea intramusculară de lorazepam (2 mg), scăderea ortostatică a tensiunii arteriale a fost mai mare cu combinația comparativ cu cea cu lorazepam singur. În timpul studiilor clinice, dozele de aripiprazol de 10-30 mg / zi nu au avut niciun efect semnificativ asupra metabolismului CYP2D6 (raportul dextrometorfan / 3-metoximorfinan), 2C9 (warfarină), 2C19 (omeprazol) și 3A4 (dextrometorfan). Mai mult, in vitro, aripiprazolul și dehidro-aripiprazolul nu au modificat metabolismul mediat de CYP1A2. Prin urmare, este puțin probabil să apară interacțiuni semnificative clinic între medicamentele metabolizate de aceste enzime. Când aripiprazolul a fost administrat cu valproat, litiu sau lamotrigină, nu a existat nicio modificare relevantă clinic a concentrațiilor de valproat, litiu sau lamotrigină. Au fost raportate cazuri de sindrom serotoninergic la pacienții care iau aripiprazol și pot apărea posibile semne și simptome pentru această afecțiune, în special în cazul utilizării concomitente a altor medicamente serotoninergice, cum ar fi SSRI / SNRI sau medicamente cunoscute pentru creșterea nivelului de aripiprazol.

Preț

Abilify, preț 100% 19,82 PLN

Preparatul conține substanța: Aripiprazol