Colinesterazele sunt proteine enzimatice responsabile de descompunerea neurotransmițătorilor, adică substanțe care transmit informații între celulele nervoase. Din acest motiv, acestea sunt extrem de importante pentru funcționarea sistemului nervos. Proprietățile toxice ale gazelor de luptă și insecticidelor se bazează pe blocarea activității colinesterazelor. Aceste enzime sunt produse în principal în ficat. Concentrația lor în sânge poate indica sănătatea și eficiența acestui organ. Ce rol joacă colinesterazele în organism? Ce pot arăta rezultatele cercetărilor la nivelul acestei enzime?
Colinesterazele sunt altfel esteraze ale colinei. Reacțiile efectuate de aceștia servesc la dezactivarea, prin descompunere cu utilizarea apei, a esterilor colinei. Unele dintre substanțele pe care le descompun acționează ca neurotransmițători în organism. Neurotransmițătorii sunt substanțe chimice care sunt transferate de la o celulă nervoasă la alta pentru a trimite informații.
Una dintre reacțiile importante catalizate de colinesteraze este descompunerea acetilcolinei în colină și acid acetic. Această substanță aparține neurotransmițătorilor. Reacția efectuată de esterazele colinei servește pentru a pune neuronul colinergic într-o stare de repaus după o activare anterioară.
Un exemplu al unui astfel de proces este contracția musculară. Este cauzată de un neurotransmițător, acetilcolina, eliberat în sinapsă neuromusculară. Dacă este nevoie să relaxați un mușchi, este necesar să dezactivați acetilcolina. Colinesterazele sunt cele care hidrolizează acest neurotransmițător care sunt responsabile de evoluția acestei reacții.
În cele din urmă, datorită acțiunii acestor enzime, mușchiul se relaxează.Colina este preluată din fisura sinaptică și transportată înapoi la celula nervoasă. Poate fi transformat înapoi în acetilcolină și apoi eliberat în sinapsă, declanșând astfel o altă contracție musculară.
O enzimă aparținând grupului colinesterazelor cu specificitate ridicată pentru acetilcolină este acetilcolinesteraza.
Colinesterazele - clasificare
În principiu, există două tipuri de colinesteraze:
- acetilcolinesterază, prescurtată ACHE
- butirilcolinesterază, prescurtată ca BCHE
Aceste două tipuri de colinesteraze diferă în preferințele lor pentru reactanții pe care îi realizează. Acetilcolinesterazele hidrolizează acetilcolina mai repede decât alți esteri ai colinei. Butirilcolinesterazele, pe de altă parte, prezintă o selectivitate mai mare față de butirilcolina.
Acetilcolinesteraza este localizată în principal în sânge la suprafața celulelor roșii din sânge și în sinapsele nervoase, inclusiv în cele neuromusculare.
Butirilcolinesterazele sunt produse în ficat și se găsesc în principal în plasma din organism. Timpul de înjumătățire al acestei forme de enzimă este de 10 până la 14 zile. Datorită sintezei de butirilcolinesterază în ficat, concentrația acestei enzime poate fi redusă la pacienții cu afecțiuni hepatice avansate.
Inhibitori ai colinesterazei
Inhibitorii colinesterazei sunt substanțe care pot bloca acest grup de enzime. Substanțele chimice care sunt de această natură sunt neurotoxine. Acest lucru se datorează faptului că perturbă transmiterea nervului în sistemul colinergic. Simptomele otrăvirii cu inhibitori ai colinesterazei sunt:
- salivare excesivă
- ochii umezi
- crampe musculare
- probleme mentale
- moarte
Inhibitorii de acetilcolinesterază sunt gaze de luptă precum sarin, soman și tabun. Insecticidele populare, clasificate ca insecticide organofosforice sau carbamate, au, de asemenea, acest caracter de acțiune. Contactul direct cu aceste substanțe poate pune viața în pericol.
Acetilcolinesteraza este responsabilă de relaxarea mușchilor și a organelor după contracția cauzată de acetilcolina eliberată în sinapsă. Ca urmare a acțiunii inhibitorilor de acetilcolinesterază, acetilcolina nu se descompune și se acumulează în sinapsă nervoasă. Acest lucru duce la contracție musculară constantă, neîncetat.
Unele medicamente au capacitatea de a inhiba parțial și reversibil colinesterazele. Un exemplu sunt benzodiazepinele, cum ar fi tamazepam. Medicamentele pentru tratamentul demenței, cum ar fi donepezilul și galantamina, au, de asemenea, natura inhibitorilor acetilcolinesterazei.
Inhibitorii de acetilcolinesterază sunt utili în inversarea paraliziei cauzate de anestezia medicală. De asemenea, sunt utilizate pentru tratarea miasteniei gravis, glaucomului și bolii Alzheimer.
Colinesterază - aplicație în diagnosticare
Nivelul colinesterazelor din organism este utilizat în diferite tipuri de teste de diagnostic.
Nivelul de lichid amniotic al acetocolinesterazei în timpul sarcinii: prezența sa poate indica malformații fetale. Indică deteriorarea tubului neural. Rezultatul este o indicație pentru cercetări ulterioare.
Testarea nivelului de colinesterază ca un marker al eficienței ficatului: niveluri scăzute de colinesterază sunt observate în leziunile hepatice severe. Testul este utilizat în principal pentru a diagnostica otrăvirea și bolile pesticidelor.
Scăderea nivelului sanguin al colinesterazelor are loc atunci când:
- ciroza ficatului
- hepatită
- boală neoplazică cu metastaze hepatice
- atunci când se utilizează contracepția hormonală
- în malnutriție
- în insuficiența cardiacă cronică
- în infarctul miocardic acut
Literatură:
- Colović MB, Krstić DZ, Lazarević-Pašti TD, Bondžić AM, Vasić VM (mai 2013). „Inhibitori ai acetilcolinesterazei: farmacologie și toxicologie”. Neurofarmacologie actuală. Bentham Science Publishers Ltd. 11 (3): 315-35
- Wang R, Tang XC (2005). „Efectele neuroprotectoare ale huperzinei A. Un inhibitor natural al colinesterazei pentru tratamentul bolii Alzheimer”. Neuro-Semnale. 14 (1-2): 71-82.
- Whittaker M (1980). „Variante de colinesterază plasmatică și anestezist”. Anestezie. 35 (2): 174–197
- ID-ul testului: ACHE. Acetilcolinesterază, lichid amniotic (AChE-AF), lichid amniotic, www.mayomedicallaboratories.com
- Acetilcolină (DB03128) - informații despre substanța activă (.). DrugBank.
- Medicament colinesterazic. med. Katarzyna Jamruszkiewicz, mp.pl
Citiți mai multe articole ale acestui autor