Sabril®

1 comprimat pow. sau 1 plic conține 500 mg de vigabatrin.

Acțiune

Un medicament anticonvulsivant care este un inhibitor selectiv, ireversibil al GABA aminotransferazei (enzima responsabilă de descompunerea GABA). Vigabatrin este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal, independent de alimente. Nu există o relație directă între concentrația plasmatică a medicamentului și eficacitatea. Durata acțiunii depinde mai mult de rata de resinteză a GABA aminotransferazei decât de concentrația plasmatică a medicamentului. Aproximativ 70% dintr-o singură doză este excretată nemodificată în urină. T0.5 este de 5-8 ore.

Dozare

Oral. Tratamentul cu preparatul trebuie început doar de un medic specializat în epilepsie, de un neurolog sau de un neurolog pediatric. Verificările din timpul tratamentului trebuie să fie sub supravegherea acestor specialiști. Dacă, după un tratament adecvat, nu există o îmbunătățire semnificativă a controlului convulsiilor, tratamentul cu vigabatrin nu trebuie continuat. Medicamentul trebuie retras treptat sub supraveghere medicală atentă. Adulți: eficacitatea maximă se observă de obicei la o doză de 2-3 g pe zi. Doza inițială este de 1 g; ar trebui adăugat la medicamentele antiepileptice actuale. Doza zilnică trebuie apoi crescută treptat cu 0,5 g în fiecare săptămână, în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitate. Doza maximă recomandată este de 3 g pe zi. Copii: doza inițială recomandată este de 40 mg / kg / zi. Copii despre b. 10-15 kg - 0,5-1 g pe zi; copii despre b. 15-30 kg - 1-1,5 g / zi; copii despre b. 30-50 kg - 1,5-3 g / zi; copii despre b. > 50 kg - 2-3 g / zi. Doza maximă recomandată pentru fiecare grup nu trebuie depășită. Sugari - monoterapie pentru convulsii epileptice la copil (sindrom West): doza inițială este de 50 mg / kg. pe zi. Dacă este necesar, poate fi crescut treptat în decurs de o săptămână. Doze de până la 150 mg / kg zilnic au fost bine tolerate. Pacienți vârstnici sau pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei: trebuie luată în considerare ajustarea dozei sau a frecvenței de administrare. Tabletele sau granulele trebuie administrate de 1 sau 2 ori pe zi, înainte sau după masă. Granulele trebuie dizolvate imediat în apă, suc de fructe sau lapte înainte de consum.

Indicații

Tratamentul combinat cu alte medicamente antiepileptice la pacienții cu convulsii cu debut parțial refractar cu sau fără generalizare secundară, atunci când toate celelalte medicamente antiepileptice utilizate în asociere sunt insuficiente sau nu sunt tolerate. Monoterapia crizelor epileptice la sugari (sindromul West).

Contraindicații

Hipersensibilitate la vigabatrin sau la alte ingrediente ale preparatului.

Precauții

Preparatul nu trebuie utilizat ca monoterapie, cu excepția tratamentului crizelor epileptice la sugari. Limitări ale câmpului vizual au fost observate la aproximativ 1/3 din pacienții care au primit vigabatrin. Debutul simptomelor apare de obicei după câteva luni sau ani de utilizare a vigabatrinului. Gradul de restricție a câmpului vizual poate fi atât de sever încât poate avea consecințe practice pentru pacient. Majoritatea pacienților cu defectul confirmat prin perimetrie nu au prezentat simptome de reducere a câmpului vizual. Prin urmare, acest efect nedorit poate fi diagnosticat în mod fiabil prin perimetrie sistematică, care este de obicei posibilă numai la pacienții cu vârsta peste 9 ani. O metodă special dezvoltată bazată pe potențialele evocate vizual (VEP) pentru examinarea vederii periferice la copii cu vârsta de 3 ani și peste este disponibilă la cerere de la producător. Această metodă nu a fost încă validată oficial pentru detectarea defectelor câmpului vizual asociate cu utilizarea vigabatrinului. Electroretinografia poate fi utilă, dar poate fi utilizată numai la adulții care nu cooperează cu perimetria sau la pacienții foarte tineri. Limitările câmpului vizual sunt ireversibile chiar și după întreruperea tratamentului cu vigabatrin. Nu poate fi exclusă o creștere a pierderii câmpului vizual la întreruperea tratamentului cu vigabatrin. Prin urmare, vigabatrin trebuie utilizat numai după evaluarea beneficiilor și riscurilor în raport cu alte medicamente. Vigabatrin nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu defecte existente semnificative clinic ale câmpului vizual. Pacienții care inițiază terapia cu vigabatrin trebuie să fie supuși testării sistematice a defectelor câmpului vizual la începutul tratamentului și la fiecare 6 luni pe parcursul întregii perioade de tratament. Pe baza datelor disponibile, se poate concluziona că defectul câmpului vizual (VFD) este concentric în majoritatea cazurilor, afectează ambii ochi și este mai semnificativ pe partea nazală decât pe partea temporală. În centrul câmpului vizual (în termen de 30 de grade), se observă adesea pierderea inelară a câmpului vizual în partea nazală. Pierderile de câmp vizual raportate la pacienții cărora li s-a administrat vigabatrin au variat de la ușoare la severe.Riscul restricționării câmpului vizual poate fi mai mare la bărbați decât la femei. Examinarea câmpului vizual (perimetrie) trebuie efectuată utilizând perimetrie statică standardizată (metoda Humphrey sau Octopus) sau perimetrie cinetică (metoda Goldmann). Perimetria statică este metoda recomandată. Electroretinografia poate fi utilizată numai la adulți care sunt incompatibili cu perimetria. Primul potențial de oscilație și răspunsul la stimulare cu un stimul pâlpâitor de 30 Hz în electroretinogramă par să se coreleze cu VFD asociat cu utilizarea vigabatrinei. Aceste reacții sunt întârziate și reduse comparativ cu normalul. Astfel de modificări nu au fost observate la pacienții tratați cu vigabatrin fără VFD. Atât pacientul, cât și îngrijitorul trebuie să primească o descriere exactă a frecvenței și a efectelor tulburărilor câmpului vizual în timpul tratamentului cu vigabatrin. Pacienții trebuie sfătuiți să raporteze orice noi probleme de vedere și simptome care ar putea fi legate de un câmp vizual restrâns. Dacă tulburările câmpului vizual sunt diagnosticate în timpul observării în timpul tratamentului, trebuie luată o decizie cu privire la întreruperea treptată a vigabatrinului. Dacă tratamentul este continuat, ar trebui luată în considerare observarea mai frecventă (perimetrie). Vigabatrin nu trebuie utilizat concomitent cu alți agenți toxici pentru retină. Rareori este posibil să se efectueze un test de perimetrie la copii <9 ani. Riscurile asociate tratamentului trebuie cântărite cu atenție în raport cu beneficiile medicamentului la copii. În prezent, nu există nicio metodă stabilită pentru diagnosticarea sau excluderea tulburărilor câmpului vizual la copii la care perimetria standard nu poate fi efectuată. Dacă o metodă bazată pe testarea potențialului evocat vizual specific spațial (VEP), dacă prezintă un răspuns normal al câmpului vizual central, dar nu există un răspuns periferic, evaluarea beneficiu-risc a vigabatrinului ar trebui revizuită și tratamentul trebuie întrerupt. Prezența vederii periferice nu exclude posibilitatea dezvoltării tulburărilor câmpului vizual. Electroretinografia poate fi utilă, dar trebuie utilizată numai la copii cu vârsta <3 ani. Se recomandă monitorizarea atentă a pacienților tratați cu vigabatrin pentru efecte secundare neurologice. Factorii de risc pentru apariția enecapholaptiei includ doze inițiale mai mari decât cele recomandate, mai rapid decât creșterea recomandată a dozei și insuficiență renală. Vigabatrin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de psihoză, depresie sau tulburări de comportament. Au fost raportate cazuri de anomalii RMN cerebrale, în special la sugarii tineri tratați cu doze mari de vigabatrin pentru sindromul West. Relevanța clinică a acestor constatări este în prezent necunoscută. Tulburări de mișcare, inclusiv distonie, diskinezie și hipertonie, au fost raportate la sugari în tratamentul convulsiilor. Bilanțul beneficiu-risc al vigabatrinului trebuie evaluat individual pe pacient. Dacă se dezvoltă noi tulburări de mișcare în timpul terapiei cu vigabatrin, trebuie luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea treptată. S-au raportat idei și comportamente de sinucidere la pacienții tratați cu medicamente antiepileptice, iar pacienții trebuie monitorizați cu atenție și, dacă este necesar, trebuie luat în considerare tratamentul adecvat. A se utiliza cu precauție la pacienții cu clearance-ul creatininei <60 ml / min și la vârstnici. Acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție pentru apariția efectelor secundare, cum ar fi sedarea sau confuzia.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: somnolență, defect al câmpului vizual, oboseală, agitație (copii), neliniște (copii). Frecvente: creștere în greutate, tulburări de vorbire, durere și amețeli, parestezie, tulburări de concentrare și memorie, retard mental (gândire anormală), tremor, vedere încețoșată, diplopie, nistagmus, greață, dureri abdominale, edem, iritabilitate, neliniște psihomotorie, agresivitate, nervozitate, depresie, reacție paranoică. Mai puțin frecvente: ataxie, tulburări de mișcare (inclusiv distonie, diskinezie și hipertonie singure sau în combinație cu imagistica prin rezonanță magnetică), erupție cutanată, hipomanie, manie, psihoză. Rare: simptome encefalopatice (sedare, stupoare și confuzie însoțite de activitate nespecifică a undelor lente electroencefalografice; aceste reacții au fost complet reversibile după reducerea dozei sau întreruperea vigabatrinului), tulburări ale retinei (cum ar fi atrofia retiniană periferică), angioedem, urticarie, suicid. Foarte rare: inflamație sau atrofie a nervului optic, hepatită, halucinații. Cu frecvență necunoscută: anomalii în imagistica prin rezonanță magnetică a creierului care pot fi un semn de edem citotoxic. A fost observată o scădere a ALT și AST. Tratamentul pe termen lung cu vigabatrin poate fi asociat cu o ușoară scădere a hemoglobinei, care a fost rareori relevantă clinic. Au fost raportate tulburări psihiatrice, în special rezolvate după reducerea dozei de vigabatrin sau întreruperea treptată. Depresia a fost o reacție obișnuită, dar rareori a necesitat întreruperea tratamentului cu vigabatrin. Unii pacienți prezintă o creștere a frecvenței convulsiilor, inclusiv starea epileptică. Pacienții cu crize mioclonice pot fi deosebit de predispuși la acest efect. Rareori, pot apărea convulsii mioclonice noi sau înrăutățite. Întreruperea bruscă a tratamentului poate duce la convulsii.

Sarcina și alăptarea

Vigabatrin trebuie utilizat în timpul sarcinii numai atunci când este clar necesar. Au fost raportate anomalii (defecte congenitale sau avort spontan) la bebelușii mamelor tratați cu vigabatrin. Datorită cantității limitate de date, a bolii de bază (epilepsie) și a utilizării concomitente a altor medicamente antiepileptice, nu se poate concluziona în mod concludent dacă utilizarea vigabatrinului în timpul sarcinii crește riscul apariției malformațiilor. Necesitatea tratamentului antiepileptic trebuie reconsiderată atunci când o femeie intenționează să rămână gravidă sau dacă o femeie rămâne gravidă. Riscul apariției malformațiilor la descendenții mamelor care utilizează medicamente antiepileptice este de 2-3 ori mai mare decât la populația generală (incluzând: buza despicată, defecte cardiovasculare și defecte ale tubului neural). Tratamentul cu AED multiple poate crește riscul de malformații mai mult decât în ​​monoterapie. Întreruperea bruscă a terapiei antiepileptice eficiente poate duce la agravarea bolii la mamă, care poate fi dăunătoare pentru făt. Vigabatrin trece în laptele matern - alăptarea nu este recomandată. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere.

Comentarii

Dacă tratamentul trebuie întrerupt, se recomandă reducerea treptată a dozei de medicament timp de 2-4 săptămâni. somnolență și defecte ale câmpului vizual. Trebuie acordată o atenție deosebită la conducerea autovehiculelor, la utilizarea mașinilor în mișcare și la efectuarea altor activități periculoase care pot amenința viața sau sănătatea pacientului. Poate duce la scăderea rezultatelor ALT și AST. Vigabatrin poate crește cantitatea de aminoacizi din urină, ceea ce poate duce la rezultate fals pozitive în testele de detectare a unor tulburări metabolice genetice rare (de exemplu, aciduria α-aminoadipină).

Interacțiuni

Vigabatrin nu este metabolizat, nu se leagă de proteinele plasmatice și nu induce enzime hepatice ale citocromului P-450, interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabil. În studiile clinice, s-a observat o reducere treptată a nivelurilor de fenitoină din sânge de 16-33%, în majoritatea cazurilor această interacțiune nu este semnificativă clinic. Nu au fost observate interacțiuni în studiile clinice în care vigabatrin a fost administrat cu carbamazepină, fenobarbital sau valproat de sodiu.

Preț

Sabril®, preț 100% 141,86 PLN

Preparatul conține substanța: Vigabatrin