Ebrantil® 25

Acțiune

Antagonist al receptorilor Α-adrenergici. Urapidil duce la o reducere simultană a tensiunii arteriale sistolice și diastolice prin reducerea rezistenței periferice. Frecvența cardiacă rămâne de obicei neschimbată. Debitul cardiac nu se modifică. Aruncarea de minute poate crește în cazul în care a fost scăzută din cauza creșterii postîncărcării. Urapidil acționează periferic, blocând în principal receptorii α1 postsinaptici (inhibând astfel efectul vasoconstrictor al catecolaminelor) și central, modulând activitatea centrelor de reglare circulatorie (prevenind stimularea reflexă sau inhibarea sistemului simpatic). Legarea in vitro a proteinelor plasmatice umane este de 80%. Este metabolizat în principal în ficat. Metabolitul principal este un derivat hidroxil care nu are efect antihipertensiv. Metabolitul format prin O-demetilarea urapidilului are aceeași activitate ca materia primă, dar este prezent în cantități mici. Urapidilul și metaboliții săi sunt eliminați de rinichi în 50-70%, din care 15% din doza administrată este sub formă activă, iar restul ca metaboliți în fecale. T0.5 după administrarea intravenoasă rapidă este de 1,8-3,9 ore. La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală avansată și la vârstnici, volumul de distribuție și clearance-ul urapidilului este redus, T0,5 în plasmă este prelungit. Urapidil traversează bariera hematoencefalică.

Dozare

Intravenos. Adulți. Urgențe de hipertensiune arterială, de exemplu, criză hipertensivă, forme severe și foarte severe de hipertensiune, hipertensiune rezistentă la tratament farmacologic. Injecție intravenoasă: 10-50 mg urapidil trebuie administrat lent pe cale intravenoasă în timp ce tensiunea arterială este monitorizată. Reducerea tensiunii arteriale are loc de obicei în decurs de 5 minute de la injectare. În funcție de răspunsul pacientului, doza poate fi repetată. Perfuzie intravenoasă sau perfuzie utilizând o pompă de perfuzie. Pentru a menține nivelul de presiune obținut după injecție, se administrează prin perfuzie 250 mg de preparat în 500 ml NaCl 0,9%, 5% sau 10% glucoză; dacă doza de întreținere este administrată folosind o pompă de perfuzie, 100 mg din preparat trebuie dizolvat în 0,9% NaCI, 5% sau 10% glucoză pentru a obține 50 ml de soluție. Doza maximă este de 4 mg urapidil per ml de soluție perfuzabilă. Viteza perfuziei depinde de valorile individuale ale presiunii pacientului. Viteza maximă inițială recomandată de administrare este de 2 mg / min, cu o doză medie de întreținere de 9 mg / h - aceasta se aplică la 250 mg de urapidil adăugat la 500 ml de soluție perfuzabilă corespunzătoare 1 mg = 44 picături = 2,2 ml. Scăderea controlată a tensiunii arteriale atunci când tensiunea arterială crește în timpul și / sau după operație. O perfuzie intravenoasă sau o perfuzie utilizând o pompă de perfuzie este utilizată pentru a menține presiunea obținută după o singură injecție a medicamentului. 1. Dacă, după injectarea intravenoasă de 25 mg urapidil, adică 5 ml de soluție pentru șoc a) va exista o reducere a tensiunii arteriale după 2 minute, mențineți tensiunea arterială la nivelul dorit prin perfuzie continuă, administrați inițial la 6 mg timp de 1-2 minute, apoi reduceți doza; b) dacă tensiunea arterială nu scade după 2 minute, injectați intravenos 25 mg urapidil, adică 5 ml de pentru șoc 2. Dacă, după injectarea intravenoasă de 25 mg urapidil, adică 5 ml de soluție pentru șoc a) va exista o reducere a tensiunii arteriale după 2 minute, mențineți tensiunea arterială la nivelul dorit prin perfuzie continuă, administrați inițial la 6 mg timp de 1-2 minute, apoi reduceți doza; b) dacă tensiunea arterială nu scade după 2 minute, injectați lent 50 mg urapidil intravenos, adică 10 ml de pentru șoc 3. Dacă după injectare intravenoasă de 50 mg urapidil, adică 10 ml de soluție pentru șoc tensiunea arterială va scădea după 2 minute, tensiunea arterială trebuie menținută la nivelul dorit prin perfuzie continuă, administrată inițial la 6 mg timp de 1-2 minute, apoi doza trebuie redusă. Grupuri speciale de pacienți. La pacienții vârstnici, medicamentul trebuie administrat cu precauție deosebită, inițial în doze mici. Reducerea dozei poate fi necesară la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică. Siguranța și eficacitatea urapidilului intravenos la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Mod de a da. Preparatul se administrează intravenos sub formă de injecție sau perfuzie, pacientul ar trebui să fie întins. Doza se administrează ca una sau mai multe injecții sau ca perfuzie lentă. Injecțiile pot fi apoi combinate cu o perfuzie lentă. Datorită siguranței toxicologice, perioada de tratament de până la 7 zile a fost considerată sigură. Tratamentul parenteral poate fi repetat în cazul în care tensiunea arterială crește din nou. Este posibilă utilizarea în paralel a unui medicament antihipertensiv oral în timpul tratamentului parenteral.

Precauții

A se utiliza cu precauție deosebită la pacienții cu insuficiență cardiacă cauzată de leziuni mecanice (de exemplu stenoza aortică sau mitrală), embolie pulmonară sau disfuncție cardiacă din motive pericardice, la pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență renală moderată sau severă ( poate fi necesară reducerea dozei). Dozele mai mici trebuie utilizate inițial la pacienții vârstnici din cauza sensibilității modificate. Dacă se administrează anterior un alt agent de scădere a tensiunii arteriale, așteptați ca efectul medicamentului asupra tensiunii arteriale să fie vizualizat și apoi reduceți doza de urapidil în consecință (o scădere excesiv de rapidă a tensiunii arteriale poate duce la bradicardie sau stop cardiac). Se recomandă prudență la pacienții tratați concomitent cu cimetidină. Siguranța la copii nu a fost stabilită. Acest medicament conține propilen glicol și <1 mmol (23 mg) sodiu în 5 ml soluție injectabilă (1 amp), adică este în esență „fără sodiu”.

Activitate nedorită

Frecvente: greață, cefalee și amețeli. Mai puțin frecvente: palpitații, tahicardie sau bradicardie, opresiune sau durere în piept, simptome asemănătoare anginei, hipotensiune ortostatică, oboseală, vărsături, transpirație bruscă, bătăi neregulate ale inimii. Rare: congestie nazală, reacții alergice (mâncărime, înroșirea pielii, erupție cutanată), priapism. Foarte rare: anxietate, scăderea numărului de trombocite. Cu frecvență necunoscută: angioedem, urticarie.

Sarcina și alăptarea

Urapidil traversează placenta. Din cauza datelor insuficiente, utilizarea în timpul sarcinii nu este recomandată, cu excepția cazului în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul pentru făt. Studiile efectuate pe animale nu au arătat până acum efecte nocive asupra fătului. Nu se știe dacă urapidilul este excretat în laptele uman, prin urmare nu trebuie să alăptați în timpul tratamentului.

Interacțiuni

Efectul antihipertensiv al urapidilului poate fi potențat prin utilizarea concomitentă de antagoniști alfa-adrenergici, vasodilatatoare, alte medicamente antihipertensive și în deshidratare (diaree, vărsături) și după administrarea de alcool. Ar trebui să se acorde o atenție deosebită atunci când se utilizează atât urapidil, cât și baclofen, deoarece baclofenul poate crește efectul său hipotensiv. Utilizarea concomitentă a cimetidinei inhibă metabolismul urapidilului. Aceasta poate crește concentrația serică de urapidil cu 15%. Utilizarea concomitentă cu inhibitori ai ECA nu este recomandată din cauza datelor insuficiente. Medicamentul este acid și nu trebuie amestecat cu soluții de injectare alcaline și perfuzabile, deoarece poate provoca turbiditate și precipitații.