Raenom

1 comprimat pow. conține 5 mg sau 7,5 mg de ivabradină sub formă de bromhidrat. Tabl. conțin lactoză.

Acțiune

Ivabradina este un medicament care are o acțiune specifică care scade ritmul cardiac acționând selectiv și specific asupra stimulatorului cardiac Dacă este curent, care controlează depolarizarea diastolică spontană a nodului sinusal și reglează ritmul cardiac. Ivabradina acționează numai asupra nodului sinusal și nu are niciun efect asupra timpului de conducere în atrii, nodul atrioventricular sau ventriculi, sau asupra contractilității miocardice sau repolarizării ventriculare. Când medicamentul a fost administrat la dozele obișnuite recomandate, s-a constatat o reducere a ritmului cardiac de aproximativ 10 bătăi / min în repaus și în timpul exercițiului. Acest lucru reduce sarcina pe inimă și consumul de oxigen al mușchiului inimii. Ivabradina nu a avut niciun efect asupra conducerii intracardiace, contractilității sau repolarizării ventriculare. În condiții fiziologice, ivabradina este eliberată rapid din tablete și este foarte solubilă în apă. Ivabradina se absoarbe rapid și aproape complet după administrarea orală. Cmax în plasmă apare la aproximativ 1 oră după administrare în stare de repaus alimentar. Biodisponibilitatea absolută a comprimatelor filmate este de aproximativ 40% datorită efectului de primă trecere. Alimentele întârzie absorbția cu aproximativ 1 oră și măresc expunerea la medicament în plasmă cu 20-30%. Ivabradina este legată de proteinele plasmatice de aproximativ 70%. Este metabolizat extensiv în ficat și intestine prin oxidare numai de citocromul P-450 3A4 (CYP3A4). Principalul metabolit activ este derivatul N-desmetil. Expunerea la această substanță corespunde aproximativ 40% din expunerea la substanța mamă. Metabolizarea acestui metabolit activ este, de asemenea, mediată de CYP3A4. Ivabradina este excretată cu T0.5 principal în faza de eliminare a plasmei de 2 h. Un T0.5 eficient este de 11 h. Metaboliții sunt excretați într-o măsură similară în fecale și urină, aproximativ 4% din doza orală este excretată nemodificată în urină.

Dozare

Oral. Tratamentul simptomatic al anginei pectorale cronice stabile. Se recomandă luarea unei decizii de inițiere a tratamentului sau ajustarea dozei cu măsurători seriale ale ritmului cardiac, un ECG sau monitorizare ambulatorie 24 de ore. Doza inițială de ivabradină nu trebuie să depășească 5 mg de două ori pe zi la pacienții cu vârsta sub 75 de ani. După 3-4 săptămâni de tratament, dacă simptomele persistă, dacă doza inițială este bine tolerată și dacă ritmul cardiac în repaus rămâne> 60 bpm, doza poate fi crescută la următoarea doză mai mare la pacienții cărora li se administrează 2,5 mg De două ori pe zi sau 5 mg de două ori pe zi. Doza de întreținere nu trebuie să depășească 7,5 mg de două ori pe zi. Dacă în termen de 3 luninu există nicio îmbunătățire a simptomelor de angină pectorală după inițierea tratamentului, tratamentul cu ivabradină trebuie întrerupt. În plus, trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului dacă răspunsul simptomatic este limitat și nu există o reducere relevantă clinic a ritmului cardiac în repaus în termen de 3 luni. Dacă ritmul cardiac în repaus scade în timpul tratamentului Insuficiență cardiacă cronică. Tratamentul trebuie început numai la pacienții cu insuficiență cardiacă stabilă. Se recomandă ca medicul curant să aibă experiență în tratamentul insuficienței cardiace cronice. Doza inițială uzuală recomandată este de 5 mg de două ori pe zi. După 2 săptămâni de tratament, doza poate fi crescută la 7,5 mg de două ori pe zi, dacă ritmul cardiac în repaus rămâne> 60 bătăi / min sau scade la 2,5 mg de două ori pe zi (o jumătate de comprimat de 5 mg de două ori pe zi), dacă ritmul cardiac în repaus este de 60 de bătăi / min, doza poate fi crescută la pacienții cărora li se administrează 2,5 mg de două ori pe zi sau 5 mg de două ori pe zi. Tratamentul trebuie întrerupt dacă ritmul cardiac rămâne grupuri speciale de pacienți. La pacienții cu vârsta ≥75 de ani, trebuie luată în considerare o doză inițială mai mică - 2,5 mg de două ori pe zi; doza poate fi crescută la nevoie. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală și clearance-ul creatininei> 15 ml / min. La pacienții cu clearance-ul creatininei Mod de administrare. Comprimatele trebuie administrate de două ori pe zi, adică 1 comprimat. dimineața și seara, în timpul meselor. Tabl. 5 mg pot fi împărțiți în doze egale.

Indicații

Tratamentul simptomatic al anginei pectorale cronice stabile. Ivabradina este indicată pentru tratamentul simptomatic al anginei pectorale cronice stabile la adulții cu boală cardiacă ischemică, ritm sinusal normal și ritm cardiac ≥70 bătăi / min. Ivabradina este indicată: la adulții intoleranți la sau contraindicați în utilizarea beta-blocantelor sau în combinație cu beta-blocante, la pacienții insuficient controlați cu o doză optimă de beta-blocant. Tratamentul insuficienței cardiace cronice. Ivabradina este indicată în insuficiența cardiacă cronică NYHA clasa II-IV cu disfuncție sistolică la pacienții cu ritm sinusal cu ritm cardiac ≥75 bătăi / min, în combinație cu terapia standard, inclusiv blocantul β sau când tratamentul cu un beta-blocant este contraindicat sau nu este tolerat.

Contraindicații

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Ritmul cardiac în repaus înainte de tratament <70 bătăi / min. Șoc cardiogen. Infarct miocardic recent. Hipotensiune arterială severă (<90/50 mmHg). Insuficiență hepatică severă. Sindromul sinusului bolnav. Bloc sino-atrial. Insuficiență cardiacă instabilă sau acută. Nevoia unui stimulator cardiac (ritmul cardiac este impus doar de stimulator cardiac). Angina instabilă. Bloc atrioventricular în a treia etapă. Utilizarea concomitentă cu inhibitori puternici ai citocromului P450 3A4, cum ar fi: antifungici azolici (ketoconazol, itraconazol), antibiotice macrolide (claritromicină, eritromicină administrată oral, josamavirină, ritromicină, telitromicină, și telitromicină, și nefazodonă. Utilizarea concomitentă cu verapamil sau diltiazem, care sunt inhibitori moderate ai CYP3A4 care scad frecvența cardiacă. Sarcina, alăptarea și tratamentul la femeile aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode adecvate de contracepție.

Precauții

Ivabradina este indicată pentru tratamentul simptomatic al anginei pectorale cronice stabile numai deoarece nu are efecte benefice asupra obiectivelor cardiovasculare (de exemplu, infarct miocardic sau deces cardiovascular). Deoarece ritmul cardiac poate fluctua semnificativ în timp, trebuie luate în considerare o serie de măsurători ale ritmului cardiac, ECG sau monitorizare 24 de ore înainte de începerea tratamentului cu ivabradină și la pacienții tratați cu ivabradină care iau în considerare ajustarea dozei în determinarea ritmului cardiac în repaus. ambulatoriu. Acest lucru se aplică și pacienților cu ritm cardiac scăzut, mai ales atunci când ritmul cardiac scade torsada vârfurilor. La pacienții hipertensivi tratați cu ivabradină, există riscul apariției unor episoade de tensiune arterială crescută, cel mai adesea imediat după modificarea tratamentului cu hipertensiune (episoadele au fost tranzitorii și nu au afectat efectul tratamentului cu ivabradină). Când se fac modificări ale tratamentului la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică tratați cu ivabradină, tensiunea arterială trebuie monitorizată în mod regulat. A se utiliza cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată. A se utiliza cu precauție deosebită la pacienții cu clearance al creatininei <15 ml / min. Comprimatele conțin lactoză - pacienții cu probleme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest preparat.

Activitate nedorită

Foarte frecvente: tulburări vizuale (senzație puternică de lumină). Frecvente: cefalee (în principal în prima lună de tratament), amețeli (posibil legate de bradicardie), vedere încețoșată, bradicardie, bloc atrioventricular. (interval PQ prelungit pe ECG), contracții extra ventriculare, fibrilație atrială, tensiune arterială necontrolată. Mai puțin frecvente: eozinofilie, creșterea acidului uric din sânge, sincopă (posibil legată de bradicardie), diplopie, vedere scăzută, vertij, palpitații, extrasistole supraventriculare, hipotensiune arterială (posibil legată de bradicardie), dispnee, greață, constipație, diaree, dureri abdominale, angioedem, erupții cutanate, crampe musculare, astenie și oboseală (posibil legate de bradicardie), creșterea creatininei din sânge, QT ECG prelungit. Rare: eritem, prurit, urticarie, stare generală de rău (posibil legată de bradicardie). Foarte rare: al doilea stadiu bloc atrioventricular. sau III, sindromul sinusal bolnav. Tulburările vizuale, descrise ca o viziune luminoasă puternică tranzitorie într-o parte limitată a câmpului vizual, au fost raportate de 14,5% dintre pacienți. Aceste tulburări sunt de obicei cauzate de modificări bruște ale intensității luminii. Tulburările vizuale pot fi, de asemenea, descrise ca un halou, descompunerea imaginii (efect stroboscopic sau caleidoscopic), lumini strălucitoare colorate sau imagini multiple (impresie vizuală persistentă pe retină). Problemele de vedere apar în general în primele 2 luni de tratament. În general, tulburările vizuale au fost descrise ca ușoare până la moderate. Toate tulburările vizuale sub formă de lumină puternică se rezolvă în timpul sau după tratament. Mai puțin de 1% dintre pacienți și-au schimbat rutina normală de viață zilnică sau au întrerupt tratamentul din cauza tulburărilor vizuale descrise. Bradicardia a fost raportată la 3,3% dintre pacienți, în special în primele 2-3 luni de tratament. Bradicardia severă a apărut la 0,5% dintre pacienții cu o frecvență cardiacă ≤40 bătăi / min. În studiu, fibrilația atrială a fost observată la 5,3% dintre pacienții care au luat ivabradină, comparativ cu 3,8% dintre pacienții din grupul placebo. Într-o analiză combinată a tuturor studiilor clinice de fază II / III controlate, dublu-orb, cu o durată de cel puțin 3 luni la mai mult de 40.000 de pacienți, rata incidenței fibrilației atriale a fost de 4,86% la pacienții tratați cu ivabradină comparativ cu 4,08 % în grupul de control.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze măsuri contraceptive adecvate în timpul tratamentului. Studiile la șobolani nu au arătat niciun efect asupra fertilității masculine sau feminine.

Comentarii

Ivabradina poate provoca tulburări vizuale temporare, în special sub formă de viziune puternică a luminii. Trebuie să se țină seama de faptul că astfel de tulburări vizuale pot apărea la conducerea vehiculelor sau la utilizarea mașinilor, în situații în care pot apărea modificări bruște ale intensității luminii, în special atunci când se circulă noaptea. Ivabradina nu are nicio influență asupra capacității de a folosi utilaje.

Interacțiuni

Nu se recomandă utilizarea concomitentă de ivabradină și preparate de prelungire a intervalului QT utilizate în tratamentul bolilor cardiovasculare (de exemplu chinidină, disopiramidă, bepridil, sotalol, ibutilidă, amiodaronă) sau utilizate în tratamentul bolilor altor sisteme (de exemplu, pimozidă, ziprasidonă, sertindol, mefloquină). , halofantrină, pentamidină, cisapridă, eritromicină iv) - această combinație trebuie evitată deoarece o reducere a ritmului cardiac poate crește prelungirea intervalului QT; dacă este necesară o astfel de combinație, funcția cardiacă trebuie monitorizată îndeaproape. Se recomandă prudență în cazul administrării concomitente de diuretice care excretă ivabradină și potasiu (diuretice tiazidice și diuretice de ansă), deoarece hipokaliemia poate crește riscul de aritmie. Dezvoltarea concomitentă a hipokaliemiei și a bradicardiei (indusă de medicamente) este un factor predispozant pentru dezvoltarea aritmiilor severe, în special la pacienții cu sindrom QT lung, indiferent dacă este congenital sau indus de substanță. Ivabradina este metabolizată numai de CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestei izoenzime. Ivabradina nu are niciun efect asupra metabolismului altor substraturi CYP3A4 și a concentrațiilor plasmatice ale acestora (inclusiv substanțe cu inhibare ușoară, moderată sau puternică a acestei enzime). Inhibitorii CYP3A4 cresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei, în timp ce substanțele care induc această izoenzimă scad concentrațiile. Creșterea concentrațiilor plasmatice de ivabradină poate fi asociată cu riscul de bradicardie crescută. Utilizarea concomitentă a ivabradinei cu inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi antifungice azolice (ketoconazol, itraconazol), antibiotice macrolide (claritromicină, eritromicină administrată oral, josamicină, telitromicină) și HIV (inhibitori ai nefonaviravirinei) Inhibitori puternici ai CYP3A4, ketoconazol (200 mg o dată pe zi) și josamicină (1 g de două ori pe zi) cresc expunerea plasmatică medie la ivabradină de 7 până la 8 ori. Administrarea concomitentă de ivabradină cu medicamente care scad frecvența cardiacă, de exemplu diltiazem sau verapamil (inhibitori moderati ai CYP3A4) este contraindicată (creșterea expunerii la ivabradină și ASC de 2-3 ori și reducerea frecvenței cardiace cu 5 bătăi / min). Evitați să beți suc de grapefruit în timpul tratamentului cu ivabradină (sucul de grapefruit crește expunerea la ivabradină cu un factor de 2). Utilizarea concomitentă cu îngrijire specială: inhibitori moderati ai CYP3A4 - utilizarea concomitentă a ivabradinei cu alți inhibitori moderat potenți ai CYP3A4 (de exemplu, fluconazol) poate fi luată în considerare, începând cu ivabradină 2,5 mg de două ori pe zi și atât timp cât frecvența cardiacă în repaus este> 70 bătăi / min, monitorizarea ritmului cardiac; Inductorii CYP3A4 (inclusiv rifampicină, barbiturice, fenitoină, preparate de sunătoare) - pot reduce expunerea la ivabradină și efectele acesteia. Este posibil să fie necesară ajustarea dozei de ivabradină atunci când este utilizată concomitent cu medicamente care induc CYP3A4. ASC a ivabradinei a fost redusă la jumătate atunci când acest medicament a fost luat în doză de 10 mg de două ori pe zi cu sunătoare. Utilizarea sunătoare trebuie limitată în timpul tratamentului cu ivabradină. Nu s-au demonstrat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice relevante clinic între ivabradină și următoarele medicamente: inhibitori ai pompei de protoni (omeprazol, lansoprazol), sildenafil, inhibitori ai HMG-CoA reductazei (simvastatină), antagoniști ai dihidropiridinei calcice (amlodipină, lacidipină) și lacidipină. Mai mult, nu a existat un efect semnificativ clinic al ivabradinei asupra farmacocineticii simvastatinei, amlodipinei, lacidipinei, farmacocineticii și farmacodinamicii digoxinei și warfarinei, precum și farmacodinamica acidului acetilsalicilic. Următoarele medicamente au fost utilizate în asociere cu ivabradină în studiile clinice fără probleme de siguranță: inhibitori ai ECA, antagoniști ai angiotensinei II, blocanți β, diuretice, antagoniști ai aldosteronului, nitrați cu acțiune scurtă și lungă, inhibitori ai HMG-CoA reductazei, fibrați, inhibitori ai pompei de protoni , medicamente antidiabetice orale, acid acetilsalicilic și alte medicamente antiplachetare.

Preț

Raenom, preț 100% 140,66 PLN

Preparatul conține substanța: Ivabradină